黃連味苦，性寒，屬寒涼藥範疇。主要有清瀉心胃火熱、涼肝膽、解熱毒的作用。並有燥濕作用。四川產者效力較好，故又名川黃連。由於心胃火熱而致口舌生瘡、目赤牙痛、尿赤便秘等症，可以本品配生地、木通、竹葉、黃芩、生大黃等同用。如血分熱毒鬱積而生瘡瘍癤腫等症，可以黃連配黃芩、梔子、黃柏、赤芍、地丁、銀花、連翹等同用。
黃連配合天竺黃、郁金、菖蒲、遠志、連翹、犀角、生地、元參等同用。心熱亢盛而致心煩失眠、口乾舌紅、尿黃脈數等症。可以本品配梔子、生地、當歸、甘草、辰砂、豆豉等同用。熱邪結滯於胃脘而見心下痞滿、脘腹熱痛等症。可以黃連配合厚樸、枳實、半夏、瓜蔞、陳皮、茯苓、生大黃等同用。黃連配枳實為治「心下痞」（胃脘部堵塞感）的常用藥。黃連還有清肝明目作用。常用方如黃連羊肝丸（黃連、龍膽草、草決明、石決明、密蒙花、夜明砂、茺蔚子、黃芩、柴胡、木賊草、青皮、黃柏、羊肝、蜂蜜），主治肝經火盛，血虛不榮致兩目昏暗，視物不清，羞明怕日，雀目夜盲，窉肉攣睛等症。用黃連煎水，外用洗目，也可治目赤目痛，暴發火眼（包括急性結膜炎等病）等症。黃連還能燥濕。對濕熱積滯而致的痢疾（腹痛、大便頻數不爽、帶有膿血、裡急後重、舌苔黃膩、口乾不欲多飲、脈象滑數），常以黃連配木香、白芍、當歸、檳榔、黃芩、白頭翁、茯苓、厚樸、枳實等同用。黃連配吳萸可用於肝火旺、肝胃不和而致的胃痛嘈雜，泛吐酸水；配細辛可用於口瘡；配肉桂可用於心腎不交；配木香可用於痢疾；配乾薑用於腹寒痛下痢；配大蒜用於大便下血。
前人這些經驗，皆用一寒一熱、一陰一陽，互相配伍、互相制約而取得功效，在組織處方時，可資借鑒。黃柏偏用於清下焦濕熱，並能堅腎。黃連偏用於清中焦濕熱，並能瀉心火。胡黃連偏用於骨蒸勞熱，五心煩熱，並用於小兒疳疾驚癇。
川黃連偏用於中焦濕熱，並用於各種瘡瘍腫毒。用量一般三分至二錢或三錢。陰虛煩熱，脾腎虛洩，氣虛作洩等皆忌用。據近代研究報導，黃連有廣泛的抗菌作用，其中對痢疾桿菌作用最強。主要有效成分為小蘗鹼（即黃連素）。
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