何首烏生者味苦澀，制熟後則兼有甘味，性微溫，屬補益藥。主要功能為養血益精，平補肝腎，烏鬚髮。兼能潤便滑腸，消瘰疬、治瘧疾。
何首烏溫而不燥，補而不膩，性質平和。適於久服，常用於病後虛弱、陰虛血虧、筋骨軟弱以及滋補強壯的丸藥中。例如配熟地，當歸、白芍、阿膠、自術等，可用於旰腎不足、血虛氣褒以及各種貧血。據近代研究，何首烏有促進血液新生的作用。配山萸肉，山藥，芡實，五味子，龍骨、牡蠣、遠志、茯苓等，用於腎虛，滑精、遺精、婦女帶下等症。年老、久病，產後失血等，由於津血不足而致腸道津液缺乏，腸管傳導澀滯，大便秘結不通者，可用何首烏配當歸，肉蓯蓉，黑芝麻、火麻仁等，養血潤腸以通便。
何首烏能促進腸管蠕動，適於治虛性便秘。
肝腎虛虧，精血不足，身體衰弱，鬚髮得不到充足的營養而致鬚髮枯白者，可用何首烏配合補骨脂、當歸，地黃，枸杞子、女貞子，菟絲子、黑芝麻、旱蓮草等，作為丸劑服用。氣血流行滯礙則可發生瘰疬，癰腫等，生何首烏可調和氣血、解毒消腫，常配合蒲公英，地丁，連翹，元參、生牡蠣，夏枯草等同用。
瘧疾邪入陰分，久久不愈者，可用何首烏配人參或黨參（何人飲）同用，或用何首烏八錢至一兩，甘草一錢，水煎服。熟地黃滋補肝腎，添精益髓之力較何首烏為優，但滋膩太甚，容易膩膈害胃。何首烏則不寒不燥，不膩膈、不害胃，又有養血祛風之功，是熟地黃所不及。急需滋補時，用熟地黃為宜，長服慢補時，用何首烏為好。二藥也可合用。黃精也補而不膩，但偏於補中益氣，潤養肺胃陰津。何首烏偏於滋補肝腎，養血益精。
何首烏的籐，名首烏籐又名夜交籐，水煎內服，能治失眠，祛風濕，舒經絡，除痺痛。煎水外洗，有解毒、和血，祛風的作用，可用於風瘡、疥癬作癢。
生何首烏適用於消瘰疬，解瘡毒，通便結，制何首烏適用於補肝腎，強筋骨，養血，固精。
用量一般為三至五錢，重症需要時也可用到八錢至一兩。
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