大黃性味苦寒，有瀉血分實熱，下腸胃積滯，推陳致新的作用，故臨床上稱為瀉利藥，消癰散腫、清熱燥濕、活血通經。但最常用於瀉下。
急性熱性病人，如五，六天或七，八天不大便，證見高熱不退，下午熱重，陣陣汗出，晚間神昏譫語，搏衣摸床，腹部脹滿、痞硬拒按，舌苔黃厚或黃褐焦黑，脈象重按有力，此為火熱積結於腸胃之證。這時可急用生大黃、芒硝、厚樸、楓實，攻下瀉火。患者瀉下一，二次稀便，常可熱退症除。胃火熾盛的人，口舌生瘡，口渴咽燥，齒齦腫痛，大便秘結或衄血、吐血者，可取生大黃一、二錢，用開水浸泡20一30分鐘，取汁飲服，每日一次，連用二、三日，可通便瀉火而使病癒。凡大便干秘，數日不行的實證，需用通便者，都可用此法。
熱痢初起，由於腸胃濕熱積滯而裡急後重、大便不爽，可用生大黃配黃連，木香、檳榔等，瀉除腸胃積滯，其痢可止。此即「通因通用」之法。
大黃還有散腫消癰的作用。凡癰腫熱痛不消，可用大黃內瀉毒熱、推蕩壅滯而使癰消腫散。這時常與赤芍、歸尾，銀花，連翹，丹皮等配合應用。例如：大黃配白芷為丸內服，可治頭背部的癰毒，配丹皮，桃仁，芒硝、冬瓜子、赤芍等，可治腸癰(閘尾炎)。近些年來，用大黃牡丹皮湯加減，治療急性鬧尾炎巳收到良好效果。
大黃還可用以清熱除濕。例如治療黃疸(陽黃)時，除用茵陳、梔子、車前子、黃柏等藥外，再適當配入大黃，則可加速清熱除濕和退黃疸的效果，再如用大黃粉外撒，可治療黃水瘡、濕疹等。
女子由於內有瘀血而導致月經閉止不來，肌膚乾燥失榮，瘦弱少食，小腹滿，目珠青黯，盜汗等症(俗稱干血癆)，可用大黃庶蟲丸治療，每服一丸，一日兩次大黃庶蟲丸是前人的經驗方，市上有成藥出售，以大黃，黃芩、甘草、桃仁，杏仁，赤芍，生地、干漆，虻蟲，水蛭、蠐螬(金龜子的幼蟲)、廑蟲(即地鱉)組成)。大黃能入血分，其性沉降下行，故婦女因血瘀而月經閉止不行者，可在調經藥中加入大黃以活血通經。
另外，大黃配甘草還有止吐的作用。用生大黃配生甘草(大黃甘草湯)，結合生赭石，旋復花、半夏、黨參、檳榔等，治療神經性嘔吐，取得了滿意的效果，僅供參考。黑白丑瀉下，有小毒，主要是攻逐腹部積水。大黃瀉下，主要是推蕩腸胃積滯，熱結。
巴豆，大黃均為峻瀉藥。但巴豆性熱，大黃性寒。大黃生用則瀉下的力量猛烈(所以攻下的方劑中，常用生大黃，且往往註明「後下」)，酒炒(或酒浸，酒洗)則能達身體上部而驅熱下行，酒洗並能助其瀉力(目赤、牙痛，口瘡，胸中焚熱者適用)，蒸熟則瀉力和緩，適用於老年人及體弱者，炒炭可用於大腸有積滯的大便下血，有止血作用。大黃合芒硝同用，可使瀉下之力增最而且快速，配黃芩、梔子瀉肺火，配黃連瀉心火，配龍膽草瀉肝火，配生石膏瀉胃火。
用量一般為三分至三錢，但個別病例，有時也可用到四，五錢。
元氣不足，胃虛血弱，病在氣分及陰虛便燥者，均不宜用。
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