蛇根木

【拼音名】She Gēn Mu

【別名】蛇草根、蛇根、印度蛇木、印度蛇根草、印度蘿芙木

【來源】

藥材基源:為夾竹桃科植物蛇根木的根和莖葉。

拉丁植物動物礦物名:Raulfia serpentina(L.)Benth.exKurz[ophioxylon serpentinum L.]

采收和儲藏:全年均可采,洗淨,曬乾。

【原形態】灌木,高50-60cm。除花冠筒內上部被長柔毛外,其餘皆無毛;莖具縱紋,被稀疏皮孔,節間長1-4cm。葉集生於枝的上部,對生,或3葉、4葉輪生,稀為互生;葉柄長1-1.5cm;葉片橢圓狀披針形或倒卵形,長7-17cm,寬2-5.5cm,先端短漸尖或急尖,基部狹楔形或漸尖;側脈10-12對,弧形上升至葉緣前網結。傘形或傘房狀的聚傘花序;總花梗、花梗、花萼及花冠簡均紅色;花冠高腳碟狀;花冠筒中部膨大,長約1cm,裂片白色;雄蕊著生於花冠筒中部,僅在雄蕊著生處之上被長柔毛;花盤環狀;子房具2枚心皮,花柱圓筒狀,柱頭棒狀。核果成對,紅色,近球形,合生至中部。花期第:次2-5月,第2次6-10月;果期第1次5-8月,第2次10月至翌年春季。

【生境分佈】我國雲南南部有野生。廣東、海南、廣西等地有栽培。

【化學成份】根含多種生物鹼,利血平(reserpine),四氫蛇根鹼(ajma1icine),蘿芙木鹼(ajmaline),蛇根亭鹼(serpentinine).育亨賓(yohimbine),利血胺(rescinnamine),蛇根鹼(serpentine),去甲氧基利血平(deserpidine, 11-desmethoxy re-serpine),利血平酸甲酯(methyl reserpate),柯楠鹼(rauhimhine,corvllanthine),異柯楠鹼(isorauhimbine)即3-表-α-育亨賓(3,epi-avohimbine),α-育亨賓(α-yohimbine),四葉蘿芙新鹼(tetraphyl-licine),利血平靈(reserpiline),利血平寧(reserpinine),異蘿芙木鹼(isoajmaline),蘿芙鹼寧(rauwolfinine),薩杷晉鹼(sarpagine),蘿芙木寧鹼(ajmalinine),蘿加靈鹼(raugalline),利血平-4-氧化物(renoxidine),禪君鹼(chandrine).常花蘿芙鹼(semperflorine),蒂巴因(thebaine),罌粟鹼(papaverine)。根中還含有蘿芙術西定鹼(ajmalicidine),蘿芙木尼明鹼(ajmalinimine),β-吲哚丙酸苄酯(indobine),β-吲哚丙酸苯酯(indobinine),利血米定鹼(rescinnamidine),利血米醇(rescinnaminol),5β-甲基偽育亨烷(yohambinine),蘿芙木明鹼(ajmalimine)〕,山德維考裡定(sandwicOlldine),山德維考靈(sandwicoline),7-去氫谷甾醇(7-dehydrOsitosterol)。鬚根中也含三種少量吲哚生物鹼:3-表-α-育亨賓, 18β-羥基-3-表-α-育亨賓,12-羥基蘿芙木鹼(12-hydroxyajmaline)。 根、莖、葉中均含有芸香甙(rutin),芸香甙含量根為8.3%莖皮為2.8%,葉為1.5%。 種子油中主要含有棕桐酸(palmitic acid),油酸(oleic acid),亞油酸(linoleic acid)及少量硬脂酸(stearic acid),亞麻酸(lino1enic acid),花生酸(arachidic acld),肉豆寇酸(myristicacid),山箭酸(behenic acid)等脂肪酸。

【藥理作用】

1.降壓作用 利血平是蛇根木根中主要的生物鹼,能降低血壓和減慢心率,其作用非常緩慢、溫和而持久。口服治療量一般經1星期左右開始出現降壓作用,2-3星期後達到高峰,停藥後作用可維持3-4星期。靜脈注射後1小時即出現降壓作用,這是因為靜注時利血平還對小動脈有直接舒張作用。利血平對高血壓患者的降壓作用比對正常人顯著。在降壓同時還減慢心率,這是去甲腎上腺素能神經功能減弱,迷走神經功能佔優勢的結果。阿托品可以取消利血平減慢心率的作用,但並不影響利血平的降壓作用,說明利血平的降壓作用井非心率減慢所引起的。用藥後心輸出量及外周血管阻力都降低,但在長期治療時心輸出量可恢復到給藥前水平,而外周阻力仍降低,利血平的劑量與反應的關係值得注意,加大劑量超過每日0.5mg者,一般並不顯著增加其降壓強度,僅能延長降壓作用時間,同時卻增加其副反應。

2.抗心律失常作用 正常大鼠靜注蛇根本總鹼對心電圖無影響,但可抑制烏頭鹼或氯化鈣誘發的心律失常。該總鹼能防止烏頭鹼產生的蛙橫紋肌鉀離子釋放增加。阿馬林對冠脈結紮、毒毛花甘和腎上腺素誘發的大室性心律失常有抑製作用,對烏頭鹼中毒大鼠有抗心律失常作用,並能提高貓室顫閾值。大靜注阿馬林7mg/kg可減少中毒量毒毛花甘G(60-70μg/kg)誘發的室性心動過速,此作用比奎尼丁(30mg/kg)強,但比蛇根鹼(3.5mg/kg)弱;阿馬林可降低電刺激引起的心房興奮性,比奎尼丁作用強,蛇根鹼無此作用;蛇根鹼可減少電刺激引起的心室興奮性,阿馬林次之,奎尼丁又次之。

3.α2腎上腺素受體阻斷作用 育亨賓可阻滯a2受體,增加去甲腎上腺素釋放,且使α1受體功能佔優勢,因而對某些器官產生擬交感作用;由於阻滯血管突觸後阿α2受體,對另一些器官阻斷交感神經效應,因而育亨賓的綜合效應是複雜的。通常以血管擴張、血壓降低佔優勢,由於其血管擴張作用,曾以為可用作壯陽藥,但並未用於治療。現主要用於α受體亞型的實驗分析。

4.中樞作用 利血平對中樞神經系統的作用與氯丙秦相似,能使人鎮靜,易於入睡,但睡後易被喚醒,對動物行為的影響也較明顯,給猴靜注後,能使其馴服,並對環境刺激不起反應。在臨床上,利血平有抗精神病作用,但作用較氯丙秦弱,現已不用於精神病的治療。 犬口服利血平0.005-0.03mg/kg,4-15天,使陽性條件反射量降低,對分化的影響取決於劑量,小劑量使分化改善,較大劑量使分化解除,大劑量(0.25mg/kg)嚴重破壞興奮與抑制過程的平衡,引起神經症。利血平的作用和神經活動狀態有關,在相當長期內處於高級神經活動紊亂狀態的大,接受利血平後,神經症狀改善,恢復常態。每日服利血平0.005mg/kg或0.01mg/kg,動物血壓無改變,而條件反射的變化卻都很明顯。表明大腦皮質比皮質下中樞對利血平更為敏感,也表明條件反射的改變不是由於對皮質下血管運動中樞作用所繼發的。但利血平和蛇根木總鹼對樟腦、戊四氮產生的小鼠皮質下興奮或士的寧產生的髓質興奮引起的驚厥卻有易化作用。 小鼠腹腔注射利血平2mg/kg能明顯抑制乙酸引起的扭體反應,使小鼠失去舐後足能力;1mg/kg能明顯延長小鼠對熱板反應時間,但不能抑制扭體反應;而6mg/kg對大鼠痛閾(甩尾反應時間)無明顯影響:表明不同動物對利血平的反應有著量的差異,就小鼠而言可能與測痛方法有關。利血平能對抗嗎啡鎮痛,帕吉林能明顯增強嗎啡鎮痛作用,如預先應用帕吉林或與利血平同時應用則可逆轉利血平對抗嗎啡鎮痛作用。先注射α-甲基多巴,再注射嗎啡,嗎啡的鎮痛作用不受影響;若先注射α-甲基多巴,然後注射利血平或者兩者同時注射,則利血平對抗嗎啡鎮痛和排便作用均消失。認為利血平的對抗作用與腦內去甲腎上腺素含量有較大關係。

5.其他作用 利血平對正常人可增加胰島素的降血糖作用,也能增加腎上腺素的升血糖作用。糖耐量試驗時利血平可抑制糖尿病患者的升血糖反應。利血平也有降低體溫的作用。

6.利血平作用機制 利血平在中樞和外周腎上腺素能神經元與儲存囊泡緊密結合,並在該部位停留相當長時間,由於利血平與儲存囊泡相互作用使儲存翼泡功能紊亂,神經終未失去了濃縮和儲存去甲腎上腺素和多巴胺的能力,使這些兒茶酚胺類物質漏進胞漿,被神經元內的單胺氧化酶破壞,從而當神經終未去極時,沒有或只有極少量活性遞質釋放,在5-羥色胺儲存部位也可發生這種相似過程。利血平產生的這種生物源胺類的耗竭與交感功能障礙和抗高血壓效果密切有關,交感功能恢復需要新的儲存囊泡合成,這需要在停藥後數日到數星期的時間,由於利血平耗竭了中樞神經系統,也耗竭外周腎上腺素能神經元胺類,因而其抗高血壓作用與其中樞和外周作用均有關。但可肯定,利血平的許多副反應與其中樞作用有關。

【毒性】毒性:根木含總生物鹼0.29%的水提取物(Ⅰ)和含總生物鹼0.5%的蛇根木配劑(Ⅱ)。鴿注射Ⅰ的絕對致死量為3.5ml/kg或總鹼10mg/kg。犬注射Ⅰ的絕對致死量為7.3ml/kg,Ⅱ的絕對致死量為3ml/kg。中毒症狀如嘔吐、步態不穩。呼吸慢而不規則,意識喪失類似深睡眠,因呼吸衰竭死亡。其他副反應包括鼻塞和消化性潰瘍加重,後者於口服小量時不常見。文獻報道,流行病學研究認為,長期服用利血平與發生乳癌有關。後來認為,這些發現是因為選擇患者有傾向性所致。最近資料也不認為利血平對乳癌發生是一個危險因子。實驗也證明利血平並無基因毒性,也無致突變作用和致重組作用。

【性味】苦;性涼

【歸經】肝經

【功能主治】降血壓。主治高血壓。

【用法用量】口服:煎湯,9-15g。

【摘錄】《中華本草》

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