桂枝屬於發散藥，性味辛溫，有散寒解表的作用。常配合麻黃治療無汗的風寒感冒，有助麻黃發汗解表的作用。配合白芍治療有汁的風寒感冒，有調和蓄衛，解肌止汗的作用。
桂枝還能溫經，祛風寒、活血通絡。可配合當歸、赤白芍，川芎、紅花、桃仁等，治療月經後錯或經閉不潮以及行經腹痛、腹部症塊等證，配合片薑黃、防風治療因風寒阻絡、氣血不暢所致的肩臂疼痛；配合赤芍、紅花、伸筋草等治療骨節拘攣難伸，肢體疼痛等，配合羌活，獨活、防風，威靈仙，當歸、附片等，治療風、寒、濕所引起的關節疼痛、四肢疼痛。常用於治療風濕性關節炎等病。
桂枝還有助心陽和溫化水飲的效能。常配茯苓、豬苓、白朮、澤瀉、蘇子、桑皮、炙甘草，治療水飲凌心的心悸、怔忡、浮腫等；配瓜蔞、薤白、紅花，五靈脂，治療心陽不振而致的胸痺心痛。近些年來，根據這些經驗，常用於治療心功能不全、心絞痛、心肌梗塞等病。但要注意辨證論治，不可用於有熱證的病例。
桂枝有橫通肢節的特點，能引諸藥橫行至肩，臂、手指，故又為上肢病的引經藥。用量一般為一至三錢。特殊情況下也可用到五錢至—兩。
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