中成藥的應用在我國已有悠久歷史。1973年在長沙馬王堆三號漢墓中發現的公元前3世紀的《五十二病方》，是我國現存最古老的一部方書，書中現存醫方為283首，其中收載了丸、散等古老的成藥劑型。成書於戰國時期的《黃帝內經》是現存最早的中醫經典著作，書中不僅提出了「君、臣、佐、使」的概念，而且還記載了13首方劑，其中有9種是成藥，包括了丸、散、膏、丹、藥酒等劑型，說明中成藥的應用已經比較普遍。
東漢末年，著名醫家張仲景編撰《傷寒雜病論》，收載成藥60餘種，所用劑型有丸劑、散劑、酒劑、洗劑、浴劑、熏劑、滴耳劑、灌鼻劑、軟膏劑、肛門栓劑、陰道栓劑等10餘種，說明中成藥的發展已初具規模。
唐代孫思邈集唐以前醫方5300首，撰寫成《備急千金要方》。王燾著《外台秘要》載方6000餘首。兩部書中都收載了治療內、外、婦、兒、五官等科疾病的大量成藥，其中紫雪丹、磁朱丸、乞力伽丸(即蘇合香丸)等，至今仍是常用的中成藥。
宋代著名的方書《太平惠民和劑局方》，是我國歷史上第一部由國家刊行的成藥典，也是世界最早的國家藥典。
繼宋之後，金、元四大醫家的興起，明、清溫病學派的創立，都對方劑學和中成藥的發展做出了較大的貢獻。明代朱棣著《普濟方》載方61139首，為群方書之冠，是研究中成藥的寶貴資料。明、清時期我國已經出現了資本主義萌芽，私人開辦的藥店也很興盛，使中成藥得以廣泛使用和發展。
1949年以後，中成藥也得到了應有的重視。全國各地都建立了中藥成藥的科研、生產、經營的專業機構，對其發掘、整理和提高，取得了可喜的成果。目前中成藥的國家標準約7000種。中成藥開發了千餘種新品種、劑型。改革中不斷應用新工藝、新輔料、新技術，中成藥的質量控制和檢測方法、中成藥的藥理和成分分析研究等都取得了顯著的成果，在生產方面中藥製藥工業體系已基本形成。中成藥在國際上也享有很高的聲譽，備受各國朋友的歡迎，是中醫藥走向世界的主要物質基礎。
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