頭為諸陽之會，腦為清淨之腑，五臟六腑之精氣皆上注於頭，若外邪侵襲，氣滯血瘀則致絡道不通，清竅、腦絡失養，皆可致頭痛。《內經》云：「氣上不下，頭痛巔疾」，「腦逆故令頭痛」。
川芎為治療頭痛的要藥。張元素稱川芎「上行頭目，下行血海，能散肝經之風，治少陽厥陰經頭痛，及血虛頭痛之聖藥也」。李東垣也認為「頭痛需用川芎，如不愈，各加引經藥」。臨床之際頭痛以川芎配伍其他藥療效顯著。
外感頭痛
外感頭痛，以風邪為主，經云：「風從外入，令人振寒，汗出頭痛。」高巔之上，唯風可到，川芎能直上巔頂，去除風邪，舒展清空之陽，使氣血得以上下，頭痛自解。然「風為百病之長」，風邪多夾雜它邪。風寒頭痛治以川芎茶調散，以川芎為主藥，配荊芥、薄荷、羌活、細辛、白芷、防風、甘草;風熱頭痛用川芎配菊花、石膏、殭蠶;風濕頭痛以川芎合藿香正氣散以祛風散濕。
瘀血頭痛
瘀血頭痛，多因久病入絡，血行不暢，瘀血內停，阻塞腦絡，此證頭痛多經久不愈，痛如錐刺，固定不移。臨床常用血府逐瘀湯，療效可靠，可重用川芎15~30克，川芎乃血中氣藥，上行頭目，重用則破血行氣，散結通痺，頭痛愈捷。
血虛頭痛
營血虧虛，不能上榮腦絡所致頭痛，歷代醫家每多推崇用川芎治療，張元素稱川芎是「血虛頭痛之聖藥」。李東垣也言川芎可「補血治血虛頭痛」，「血虛頭痛，當歸，川芎為主」，「氣血俱虛頭痛，調中益氣湯加川芎、蔓荊子、細辛，效如神」。王好古云：「川芎搜肝風，補肝血，潤肝燥，補虛風。」川芎既能活血散瘀，又能補血養榮，故川芎入補養藥中能鼓舞營血直上巔頂，常配伍當歸、白芍、熟地、黃芪、枸杞子、女貞子、菊花等。
痰濁頭痛
《金匱翼》曰：「痰厥頭痛者，痰從脾而至胃也。夫脾為胃行其津液者也。脾病則胃中津液不得宣行，積而為痰，隨陽明之經上攻頭腦而作痛也。」川芎味薄氣雄，上行可搜達腦絡之痰濁，通利清竅之陽氣。張景岳云：「痰厥頭痛，平胃散加川芎、細辛、蔓荊子之類主之。」《局方》芎星湯則為痰濁頭痛而設，藥用烏頭、南星、乾薑、川芎、甘草、細辛、生薑，臨床頗多效驗。
陰虛頭痛
醫者云：「腎水不足，而邪火衝入於腦絡致頭痛，法當大補腎水而頭痛自除。」筆者針對陰虛頭痛常用熟地、玉竹、山茱萸、麥冬、五味子、玄參、當歸、川芎，數劑即愈。此方將川芎用於大隊滋水養陰藥中，是借川芎上行之力引養陰藥於巔頂腦絡，以滋潤腦髓，平熄虛火，頭痛則愈。
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