苦參味苦性寒，有小毒。可入心、肝、胃、大腸、膀胱經。功能清熱燥濕、殺蟲止癢、利尿通淋。《本草正義》中說：「苦參，大苦大寒，退熱洩降，蕩滌濕火，其功效與(黃)芩、(黃)連、龍膽(草)皆相近，而苦參之苦愈甚，其燥尤烈，故能殺濕熱所生之蟲，較之芩、連力量益烈。」主治熱毒血痢、腸風下血、脅痛黃疸、赤白帶下、肺熱喘咳、乳蛾疳積、咽喉腫痛、痔瘡肛瘺、皮膚瘙癢、疥癩惡瘡、陰瘡濕癢、瘰疬痰核、水火燙傷等病症。
現代中藥藥理研究認為，苦參的主要有效成分是苦參鹼、氧化苦參鹼等多種生物鹼和苦參醇、苦參酮、苦參素、刺芒柄花素等多種黃酮類。苦參的體外抑菌作用經試驗發現，苦參對多種細菌的生長具有較強的抑製作用。
苦參既可入丸散或煎湯內服，亦可用。外用至明清以後逐漸增多，主要是單用或配合其他藥物煎湯外洗，或者熏洗。由於性味苦寒，因此內服一般入丸散，或米飲送服，或開水沖服，或在湯藥中攪入雞蛋黃，以防苦寒傷胃。本品大苦大寒，久服容易損傷脾胃，因此脾胃虛寒者忌服。根據中藥配伍「十八反」的說法，苦參反藜蘆，也就是說這兩味藥一般禁止在一起使用。
現介紹苦參的幾則驗方。
急性傳染性肝炎：苦參20克，龍膽草、郁金各10克，茵陳30克，柴胡8克，水煎飲服，每日1劑，連服7天。
急性細菌性痢疾：苦參30克，大蒜7枚，水煎飲服，連用3天。或用苦參20克（研粉），大蒜3枚（搗碎），以溫水調成糊狀，外敷肚臍周圍，用紗布固定好，症狀消失，即可摘除。
濕熱黃疸：苦參15克，赤芍20克，茵陳30克。每日一劑，水煎服，有清熱利濕、活血退黃之效。
濕熱痢疾：苦參15克，白頭翁15克，土茯苓20克。每日一劑，水煎服，有清熱除濕、涼血止痢之功。
帶下黃臭、皮膚瘙癢：苦參15克，黃柏6克，蛇床子15克，地膚子10克。每日一劑，水煎內服或外洗，有清熱除濕、殺蟲止癢之效。
疥瘡：苦參15克，硫磺5克，蒼朮15克，黃柏9克。共研末製成軟膏，外塗患處可殺滅疥蟲。
小便黃赤、淋漓澀痛：苦參15克，石葦10克，小薊20克，白茅根25克。每日一劑，水煎服，有清熱涼血、利尿通淋之功。
痤瘡：苦參20克，川楝子10~20克，白鮮皮、荊芥、紫草、當歸、硼砂各15克，野菊花30克，加水兩碗煎後溫洗面部，每次30分鐘，每日兩次，每劑連用兩天。
脂溢性脫髮：苦參20克，白鮮皮、地膚子、白芷各20克，大黃、土槿皮、川椒、黃柏各15克，側柏葉30克，連翹25克，加水2000毫升，放入砂鍋中，浸泡4小時。先武火後文火煮沸30分鐘，過濾後再煮一次，兩次藥液共倒入盆內待溫後，將頭浸入。每日一次，每次30分鐘，後用清水沖洗。一劑連用3天，3劑為一個療程。
黴菌性陰道炎：苦參20克，五倍子、百部、明礬、豆根、蛇床子、花椒各20克，雄黃15克，硼砂10克，水煎1500~2000毫升，先熏外陰10分鐘，後洗3分鐘。每日一劑，每日洗2~3次，7日為一療程。
黴菌性腸炎：苦參50克，丹參、大黃各30克。加水濃煎100毫升後衝入雲南白藥4克，灌腸，每日一次，20天為一療程，連用3~4療程。
花斑癬：苦參30克，土槿皮、密陀僧各50克，百部30克，硫黃25克，輕粉10克，水楊酸15克，米醋300毫升，95％酒精200毫升。將土槿皮、百部、苦參、密陀僧浸泡於300毫升米醋內密封，硫黃、輕粉、水楊酸浸泡於200毫升酒精內密封，一周後分別濾渣取液混合備用，每日早晚各搽一次。搽藥後短時間內禁止水洗，10日為一療程。
生殖器皰疹：苦參30克，土茯苓30克，白蒺黎、大黃、白花蛇舌草、蒲公英、半枝蓮各20克，白鮮皮、川椒、知母、黃柏各10克，白礬15克，加水3000毫升，用旺火煎30分鐘後，蹲在盆上熏蒸，待皮膚能適應藥液溫度時，坐浴20分鐘。每日兩次，10天為一療程。
陰道滴蟲病：苦參100克，蛇床子50克，煎水洗患處。
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