杜仲的藥用部位為乾燥樹皮，具有補肝腎、強筋骨的功能，主治腰膝疼痛、兩足軟弱、陽痿遺精、胎動不安等。
杜仲樹皮自古便以名貴藥材而著稱。早在2000年前我國的第一部藥書《神農本草經》中便明確記載了杜仲皮的藥效：「主治腰脊疼，補中，益精氣，堅筋骨，強志，除陰下癢濕，小便餘瀝。久服輕身不老。」書中還把杜仲稱為藥中上品，可多服、久服，無毒或微毒，有明顯滋補、強壯的功效。全書共錄藥物365味，上品者占120味，杜仲便為上品藥之一。說明當時人們對杜仲的藥用價值評價很高。
明代偉大的醫藥學家李時珍在其所著的《本草綱目》中稱杜仲樹的名字源於人名，謂「昔有杜仲（人名）服此得道」，意思是說有個名叫杜仲的人吃了這種植物之後而得道成仙。這充分說明杜仲很早便為我國人民所推崇，書中還稱：「杜仲皮色紫，味甘微辛，其性溫平，甘溫能補，微辛能潤，故能入肝而補皆。蓋肝主筋，腎主骨，腎充則骨強；肝充則筋健，能使筋骨相著。治腰膝酸痛，安胎等症。」這些都充分說明我國醫學家很早便發現杜仲有獨特的強筋、壯骨及安胎的功效，並已廣泛用於臨床。
古人也常把杜仲作為保健補品。唐朝名醫孫思邈的羊南杜仲湯在當時極為時興；其作為保健補品用，具有健胃、強身及壯陽的效力。宋代《本草圖經》一書稱杜仲「木作屐，亦主益腳」，是說用杜仲木材製作的鞋板，有益於腳部的保健。
現代醫學證明杜仲可以「六抗三降」，六抗包括抗炎、抗菌、抗病毒、抗疲勞、抗衰老、抗腫瘤；三降是指杜仲具有降血糖、降血脂和降血壓的作用。
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