蟾酥

【出處】出自《本草衍義》。 《本草衍義》:蟾蜍眉間有自汁,謂之蟾酥。以油單裹眉裂之,酥出單上,入藥用。

【拼音名】Chan Sū

【英文名】Cake of Toad Skin Secretion,Dried venom of Toads,Toad Venom,Toad-cake

【別名】蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癩蛤螞漿、蛤蟆酥、蛤蟆漿

【來源】

藥材基源:為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等近緣種的耳後腺分泌的白色漿汁加工而成。

拉丁植物動物礦物名:1.Bufo bufo gargarizans Cantor2.Bufo melanostictus Schneider

采收和儲藏:每年夏、秋季(5-8月)為取酥季節。將捕獲到的蟾蜍用水洗淨體表,晾乾。用金屬夾從耳後腺及身體上的大小疣粒取酥,每隻可取0.05-0.06g鮮漿。

【原形態】

1.中華大蟾蜍,體長一般在10cm以上,體粗壯,頭寬大於頭長,吻端圓,吻稜顯著;鼻孔近吻端;眼間距大於鼻間;鼓膜明顯,無犁骨齒,上下頜亦無齒。前技長而粗壯,指、趾略扁,指側微有緣膜而無蹼,指長順序3、1、4、2,指關節下瘤多成對,常突2,外側者大。後肢粗壯而短,脛跗關節前達肩部,左右跟部不相遇,趾側有緣膜,蹼常發達,內跖變形長而大,外跖突小而圓。皮膚極粗糙,頭頂部較平滑,兩側有大而長的耳後膜,其餘部分滿佈大小不等的圓開瘰疣,排列較規則的為頭的之瘰疣,斜行排列幾與耳後腺平行。此外,沿體側之瘰疣排列亦較規則,脛部之瘰疣更大,個別標本有不明顯這跗褶,腹面皮膚不光滑,有小疣。顏色亦異頗大,生殖季節雄性背面多為黑綠色,體側有淺色的斑紋;雌性背面色較淺,瘰疣乳黃色,有時自眼後沿體側有斜行之黑色縱斑,腹面乳黃色,有棕色或黑色細花紋。雄性個體較小,內側三指有黑色婚墊,無聲囊。

2.黑眶蟾蜍,體長7-10cm,雄性略小;頭高,頭寬大於頭長;吻端圓,吻稜明顯,鼻孔近吻端,眼間距大於鼻間距,鼓膜大,無犁骨齒,上下頜均無齒,舌後端無缺刻。頭部沿吻稜、眼眶上緣、鼓膜前緣及上下頜緣有十分明顯的黑色骨質稜或黑色線。頭頂部顯然下凹,皮膚與頭骨緊密相連。前肢細長;指、趾略扁,末端色黑;指長序為3、1、4、2;指關節下瘤多成對外常突大,內側者略小,均為棕色,後肢短,脛跗關節前達肩後方,左右跟部不相遇;足短於脛;趾側有緣膜,相連成半蹼,關節下瘤不明顯;內跖突略大於外跖突。皮膚極粗糙,除頭頂部無疣外,其餘佈滿大小不等之圓形疣粒,疣粒上有黑點或刺;頭兩側為長圓形之耳腺;近脊中線由頭後至臀部有2縱行排列較規則的大疣粒。體大的黑眶蟾蜍腹面滿佈小棘。生活時體色變異較大,一般為黃棕色略具棕紅色斑紋。雄性第1、2指基部內側有黑色婚墊,有單嚥下內聲囊。

【生境分佈】

生態環境:1.生活在泥土中或棲居在石下或草間,夜出覓食。

2.棲息於潮濕草叢,夜間或雨後常見。捕食多種有害昆蟲和其他小動物。

資源分佈:1.分佈於東北、華北、華東、華中及陝西、甘肅、青海、四川、貴州等地。

2.分佈於浙江、江西、福建、台灣、湖南、廣東、廣西、四川、貴州、雲南等地。

【性狀】

性狀鑒別,本品呈扁圓形團塊狀或薄片狀。棕褐色,薄片狀者對光透視為紅棕色。團塊狀者質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀微有光澤;薄片狀者質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。氣微腥,味初甜而後有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。

顯微鑒別,粉末淡棕色。1用甘油水裝置,在顯微銳下觀察呈半透明不規則形碎塊。2用水合氯醛液裝置,並加熱,則碎塊透明並漸溶化。3用濃硫酸裝置, 則顯橙黃色或橙紅色,碎塊四周逐漸溶解縮小,呈透明類圓形小塊,顯龜裂斑紋,放置後,漸溶解消失。

【化學成份】

蟾酥的化學成分複雜,主要有1蟾蜍甾二烯類,蟾蜍甾二烯類化合物有游離型和結合型之區分,游離型稱蟾毒甙元,至今已發現20多種,主要有:蟾毒靈活(bufalin),遠華蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它靈(gamabufotalin),蟾毒它靈(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它裡定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),偽異沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),華蟾毒精(cinobufagin),華蟾毒它靈(cinobufotalin),羥基華蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。結合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒裡毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒靈-3-硫酸酯)3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解產物。

2.強心甾烯蟾毒類:有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-硫酸酯,沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。

3.吲哚鹼類,有5-羥色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施銨(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脫氫晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。

4.甾醇類,有膽甾醇(cholesterol)7α羥基膽甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羥基膽甾醇(7β-hydroxycholesterol),麥角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。

5.其他,有多糖類、有機酸、氨基酸、肽類、腎上腺素(adrenaline)等。

【藥理作用】

1.強心作用:蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用,但蟾毒配基類化合物作用更為明顯,其化學結構與強心作用有一定的關係。對貓離體心臟乳頭肌標本,蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10(-7)g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似,以適宜濃度灌注蛙心,可使其停止於收縮期,給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢,收縮振幅變大,心律不整,繼而心動過速而死亡;在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置,繼而室性心動過速,室性纖維而死亡;認為蟾毒配基對心臟的作用系通過迷走神經中樞或末梢,並可直接作用於心肌,與洋地黃相比,可能因無糖基存在,蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱並缺乏持久性,因此無積蓄作用,亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示,它能加強心肌功能,隨著劑量的變化而呈現反向轉向的調節效應,對改善局部組織和修復是有益的。實驗證明,蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力,增加心博出量,減低心率,消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用於臨床,而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用於臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的,而是直接作用於心肌細胞的結果,多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由於蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶,從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高,鈣離子則通過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明,蟾酥能增加人體單核白細胞的環磷腺甘的水平,而由於環磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a,因此促進糖元分解,促使產生更多的ATP,ATP作為心肌收縮的原動力,使心肌充分發揮作用。

2.對Na+、K+ -ATP酶抑製作用:蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑製作用,這是由於Na+ K+ -ATP酶位於細胞膜上,Na+在膜內側與酶結合,促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化,這時酶產生構象變化,與鈉結合的部位轉向膜外側;磷酸化的酶對Na+親和力降低,而對K+親和力增高,因而在膜外側釋放Na+,而與K+結合:K+與磷酸化的酶結合後,促進酶的脫磷酸化,因而酶的構象又產生變化,與K+結合的部位轉向膜內側,使K+在膜內側被釋放。這樣,在Na+、K+、Mg2+的參與下,Na+被排出,K+被帶入細胞,其反應可以表示如下:ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在於酶的磷酸化中間物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合,而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合後,不再與K+結合,因而使酶-P穩定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能發揮正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑製作用進行了實驗。此外,除強心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關。

3.對中樞神經系統的興奮作用:蟾酥在短暫的降壓之後引起血壓升高,實驗證明,短暫降壓作用是由於對迷走神經的興奮,而升壓作用則系直接作用於心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用,其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用,商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數驚厥劑量(CD50)及半數致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜鹼等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用,還有強心、升高血壓,且作用迅速持久,臨床上用於中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。

4.升壓作用:以前認為蟾酥的升壓作用主要來自於蟾酥的強心作用,即對心臟的直接作用,現在認為蟾酥的升壓作用主要來自於周圍血管的收縮,部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓,局部應用時對血管無收縮作用這一點來看,說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現的。另有實驗表明,蟾酥與山莨菪鹼適當合用,血管阻力基本不變,血壓仍然升高,同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外,還可能與每搏輸出量有關。

5.局麻作用:蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾

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