【出處】出自《食療本草》
【拼音名】Zhū Chanɡ
【英文名】Pig''s intestine
【別名】豬髒
【來源】
藥材基源:為豬科動物豬的腸。
拉丁植物動物礦物名:Sus scrofa domestica Brisson
采收和儲藏:宰殺後,剖腹取得,洗淨,鮮用或冷藏備用。
【原形態】豬的品種繁多,達150多種,形態也有差異基本特微是:軀體肥胖,頭大。鼻與口吻皆長略向上屈。眼小。耳殼有的大而下垂,有的較小而前挺。四肢短小,4趾,前2趾有蹄,後2趾有懸蹄。頸粗,項背疏生鬃毛。尾短小,末端有毛叢。毛色有純黑、純白或黑白混雜等。
【生境分佈】
生態環境:雜食性家養物畜,繁殖力強,孕期約4個月。
資源分佈:全國各地均有飼養。
【化學成份】含肝素(heparin),胰泌素(secretin),膽囊收縮素(cholecystokinin),抑胃肽(gastrin inhibitory polypeptide),舒血管腸肽(vasoactive intestinal polypeptide)。
【藥理作用】
1.抗凝作用從豬、牛、羊等動物的腸粘膜提取的肝素(heparin)具強大而迅速的抗凝血作用,給高凝狀態患者靜注,10min內使血液凝固時間和凝血酶原時間明顯延長,作用維持3-4h.在體外,將10mg肝素加入5000ml血漿中,能防止血液凝固達 4h。肝素抗凝作用的強弱與其來源有一定關係,豬腸粘膜、羊腸粘膜、牛腸粘膜、牛肺和羊肺肝素的抗凝效價分別為 151u/mg, 171.4u/mg,139.5u/mg,88.5u/mg和47u/mg。肝素抗凝作用強弱和肝素的分子量密切相關,高分子量肝素的抗凝作用較強,具有高抗凝血酶(FⅡa)和抗活化X因子(Fxa)活性,低分子量肝素則相反。肝素的抗凝作用機制較為複雜,肝素的直接抗凝作用很弱,只能輕微抑制Fxa,肝素的抗凝作用主要是通過抗凝蛋白實現的。肝素首先激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ),繼而滅活凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅺa、Ⅻa等多種絲氨酸蛋白酶,阻止纖維蛋白原轉變為纖維蛋白,產生強大抗凝作用。肝素的抗凝作用也與另兩種抗凝蛋白有關,一是肝素輔因子Ⅱ(HC-Ⅱ),其抗凝機制與 AT-Ⅲ相似,被肝素激活後與凝血酶形成複合物,使凝血酶失活,另一是激活的蛋白質C抑制物(APCI),其基本作用是滅活激活的蛋白質C,也能抑制凝血酶與因子 Xa,可能是第 3個肝素輔因子。
從豬十二指腸制取的類肝素也有抗凝作用,但較肝素弱得多,酸提、中提和鹼提類肝素的抗凝效價分別為3.18u/mg,4.81u/mg和6.77u/mg,其強度分別為肝素的1/58,1/38和1/27。另有報道,羊血漿法測定,鹼提類肝素(HS)及其樹脂不吸附部分(C1)和吸附部分(C2)的抗凝效價分別為8.2u/ mg、0和22.86u/mg。從豬十二指腸制取的酸性粘多糖類藥物冠心舒(腦心舒),用兔血做高嶺土部分凝血活酶時間(KPTT)及簡易凝血活酶生成試驗(STGT)表明,冠心舒30mg靜脈注射有影響內凝途徑的抗凝作用,給藥後1h起效,2h達高峰,4h逐漸消失,對外凝途徑沒有影響。冠心舒的抗凝作用與其抑制第Ⅸ和X因子有關。冠心舒的抗凝作用也可被魚精蛋白對抗,但魚精蛋白對抗冠心舒的作用弱於肝素。
2.抗栓作用肝素有明顯的抗血栓作用,相對分子質量在10 000以下的肝素(low molecularweight heparin,LMWH)具有抗血栓作用強,抗凝血作用弱的特點。大鼠抗血栓形成實驗,劑量均為 300u/kg的 LMWH和普通肝素血流堵塞時間(OT)分別為56.96min和23.31min,而生理鹽水組為18.62min。實驗表明,低分子量肝素與普通肝素相比,具有抗 Xa活性強,抗Ⅱa活性弱的特點,可能與其抗血栓作用強有關。肝素的抗栓作用,尚與其促纖溶作用有關,肝素能提高血漿纖溶酶原激活物水平,使纖溶酶原轉變為纖溶酶,使血栓溶解。一般認為LMWH的抗血栓作用取決於其抗蛋白酶作用,而肝素輔因子Ⅱ(HC-Ⅱ)等能促進其作用。LMWH尚可作用於血管,調節外源性凝血系統,降低血液粘度,與血管內皮表面結合而促進具有抗血栓活性的內源性氨基多糖的釋放。因此,LMWH的抗血栓作用是諸多因素協同的結果。
鹼提類肝素及其吸附組分(C2)也有抗柱作用,能抑制動脈血栓形成。冠心舒20mg/kg給家兔靜脈注射,用藥後5min和30min的血栓濕重比用藥前分別減少 40%和24%。冠心舒200mg/kg給大鼠腹腔注射,優球蛋白溶解時間顯著縮短,表明有顯著促纖溶活性。上述實驗表明,冠心舒有比肝素更好的抗血栓作用。
3.調血脂與抗動脈粥樣硬化作用肝素能降低血漿低密度脂蛋白(LDL)、極低密度脂蛋白(VLDL)和乳糜微粒(CM)含量,升高高密度脂蛋白(HDL)含量。低抗凝效價肝素(LAAH)對大鼠實驗性高膽固醇血症,能抑制血清總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDLch)和極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-ch)的升高,使血清HDLch-TC升高。肝素能使機體釋放分解三酸甘油(TG)的物質,稱為肝素後脂解活性物質(PHLA),其中主要是脂蛋白脂酶(LPL)和肝三酸甘油酶(H-TGL)。正常人靜注肝素1mg/kg後,血中迅速出現PHLA,同時伴有TG的明顯下降和HDL-ch的上升。給高脂血症患者靜注50mg肝素,30min後TG濃度大幅度下降與PHLA的出現也相一致。注射肝素後血管壁上的 LPL和H-TGL迅速釋放到血流中,使血中TG迅速分解。肝素激活CM的VLDL的分解系統,促使膽固醇等物質轉移到HDLH上使HDL-ch升高。
肝素具有抗動脈粥樣硬化(AS)作用,能防止其發生和發展,能降低冠心病和心肌梗死的發病率和死亡率。肝素的抗AS作用機制較為複雜,如肝素能恢復血管壁正常負電位,防止血細胞、血小板等向血管壁粘附;肝素能結合和滅活組胺、5-HT、溶菌酶、緩激肽和血管緊張素等損害血管內皮的活性物質,防止內皮損傷;肝素能降低血管內皮的通透性,防止血中脂蛋白等向血管壁滲透,提高血中HDL,抑制血中LDL對血管內皮細胞的損傷;肝素能抑制血小板聚集,降低血液粘滯性,並有抗凝血及抗血栓作用;肝素能抑制血管平滑肌增生,低濃度時即可抑制血小板衍生的生長因子刺激平滑肌生長。肝素可能通過上述對血管壁和血液的多方面作用而發揮其抗AS作用。
從豬十二指腸制取的酸提、中提和鹼提類肝素均有降血脂作用,其降TG的能力分別為 30.01%、33.91%和45.24%。
從豬十二指腸制取的鹼提類肝素(HS)及其組分I(C1)和組分Ⅱ(C2)均有明顯降TG和降TC作用,其降脂作用強弱的順序為 C2> HS>C1。大鼠離體肝臟灌流實驗,C2有顯著的劑量相關的促進肝脂酶(HL)釋放的作用,此作用強於向抗凝效價肝素。C212mg/kg靜脈注射可升高兔血漿LPL和HL的活性,計高血漿 HDL-ch及HDL-ch/TC,降低血漿 VLDL-ch、LDL-ch和 TC含量,具有顯著調血脂作用。此外,中性工藝提取的冠心舒(中冠)和鹼性工藝提取的冠心舒(鹼冠)200mg/kg腹腔注射,對高脂血症大鼠有顯著降血漿TC作用,鹼冠和中冠分別降低54.%和20.2%;鹼冠尚有顯著升高血漿HDL-ch和HDL-ch/TC的作用。
4.抗炎作用從商品肝素生產母液中制得抗凝活性較低的肝素組分(S),有較好的抗炎作用。S可再分為高抗凝組分SⅠ和低抗凝組分SⅡ,各組分對巴豆油所致小鼠耳郭急性滲出性炎症均有明顯抑製作用,其抗炎強度順序為 SⅡ>S>SⅠ;SⅡ對大鼠棉球肉芽腫增生性炎症有顯著抑製作用。LMWH和LAAH25mg/kg腹腔注射,對大鼠瓊脂性足腫均有明顯抑製作用,其中LMWH的作用強度高於LAAH和醋酸潑尼松龍;LMWH12.5mg/kg·d),腹腔注射,連續詞,對棉球所致小鼠皮下肉芽組織增生也有顯著抑製作用,而同量的LAAH無明顯作用。
從豬十二指腸制取的酸提、中提和鹼提類肝素200mg/kg腹腔注射,對大鼠蛋清性足腫均有明顯抑製作用,其作用強度順序為酸提>中提>鹼提類肝素。冠心舒200mg/kg腹腔注射,對小鼠蛋清性足腫也有顯著抑製作用,但去除腎上腺後此抗炎作用消失。冠心舒100mg/(kg·d)腹腔注射,連續6d對大鼠棉球肉芽腫也有顯著抑製作用。另有報道,冠心舒200mg/kg腹腔注射,對大鼠角叉菜膠性和瓊脂性足腫均有顯著抑製作用,也能抑製冷又菜膠所致大鼠背部皮膚浮腫。對大鼠足跖炎症滲出液中炎症介質含量測定,發現冠心舒使PGE含量明顯降低,表明其抗炎作用可能與影響機體的PG代謝有關。
5.對消化系統的作用從諸小腸制取的胰泌素(促胰泌素,secretin)能增強胰腺外分泌功能,增加胰液分泌和 HCO3-及水分泌量;抑制胃酸分泌,對胃泌素、五肽胃泌素引起的胃酸分泌也有明顯抑製作用;能促進胃蛋白酶和膽汁分泌。胰泌素尚能抑制胃腸平滑肌收縮,增強幽門括約肌張力而延緩胃排空,也能增強膽囊收縮素的縮膽囊作用。胰泌素對促胃泌素誘發的貓、豚鼠和大鼠的十二指腸潰瘍有顯著抑製作用,也能有效治療組胺所致十二指腸潰瘍。
從豬十二指腸制取的膽囊收縮素(cholecystokinin,CCK)的主要作用是刺激膽囊收縮,使膽總管括約肌鬆弛,並可直接作用於肝細胞促進膽汁分泌。CCK能促進胰外分泌組織的生長,刺激胰酶分泌,增強胰泌素促進HCOi和水的分泌作用。 CCK尚能抑制胃運動,同時使幽門括約肌收縮,從而抑制胃排空;CCK促進小腸運動,縮短食物通過小腸的時間,抑制迴腸對Na+、K+、CI-的吸收。CCK尚能抑制食慾中摳,產生炮感,減少攝食,動物實驗證實有助於減。
從豬小腸制取的抑胃肽(gastrin inhibitory poypeptide, GIP)是一種極強的胃酸分泌抑制劑,在切斷與狗胃袋聯繫的迷走神經後,GIP也能強烈抑制五肽胃泌素刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌,但對組胺刺激的胃分泌抑製作用較弱。GIP對胃運動也有明顯抑製作用。此外,GIP抑制小腸運動和小腸對水分及電解質的吸收。
從豬小腸粘膜制取的舒血管腸肽(vasoactive intestinal polypeptide,VIP)對消化系統的作用主要是刺激胰、膽和腸的分泌,也抑制胃分泌和胃腸平滑肌的收縮。VIP尚能激活大鼠結腸和其他動物空腸的腺著酸環化酶,促進小腸和結腸分泌水和電解質;VIP激活胰腺的腺著酸環化酶,促進胰液和重碳酸鹽的分泌,抑制五