木瓜的藥用始載於《名藥別錄》一書，並列為中品。系薔薇科植物灌木貼梗海棠的果實。主產於安徽、四川等地。故又有川木瓜、宣木瓜之別稱。木瓜約於九、十月成熟，果實卵形或球形，略帶黃綠色，有特異的芳香。木瓜性溫味酸，具有舒筋活血、平肝和胃、化濕止痛的功效。可治療吐瀉腹疼，風濕疼痛，四肢拘攣、腰膝無力、水腫腳氣及痢疾等症。它是強筋壯骨的要藥。並以個大、皮皺、紫紅色者為佳。金元時期脾胃專家李東垣認為：「木瓜，氣脫能收，氣滯能和。」配伍後也用於吐瀉、腹痛等胃腸疾病，療效頗佳。
木瓜內含大量的有機酸，如酒石酸、蘋果酸、檸檬酸等。此外，還有皂甙、維生素C和黃酮，經加工炮製後酸味和皂甙就可減少，易於吸收增效。若用浸酒泡服，有效成分更易為人體吸收利用，所以木瓜的酒劑較多。如祛風定痛、除濕散寒的有風濕木瓜酒，強筋壯骨、活血散寒的有豹骨木瓜酒等。
下面介紹木瓜的常用驗方：
腰痛：牛膝60克（溫酒浸、切、焙），木瓜1枚（去頂、瓤，入艾葉30克蒸熟），巴戟（去心）、茴香（炒）、木香各30克，桂心15克（去皮）。上為細末，入熟木瓜並艾葉同杵千下，下蜜為丸，如梧桐子大，每服20丸，空心鹽湯服。
干腳氣，痛不可忍者：干木瓜1個，明礬30克，煎水趁熱薰洗。
臍下絞痛：木瓜1~2片，桑葉7片，大棗3枚（碎之），以水500毫升，煮取150毫升，頓服之。
赤白痢：木瓜、車前子、罌粟殼各等分。上為細末，每服6克，米湯水調下。
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