牛膝味苦、酸，屬補益藥。主要功用是：補肝腎，強筋骨，散瘀血，引藥下行。牛膝配龜板，黃柏、知母，熟地，當歸，虎骨等，可用於旰腎虛所致的腰膝酸疼、足坎無力。配蒼朮，黃柏，名三妙丸，可用於濕熱下注引起的兩腿紅腫，兩足不能步履，下部濕瘡等。
牛膝有行血散瘀的作用，常配合桃仁、歸尾、紅花，川芎，赤芍、丹皮等，用手氣血凝滯所致的經閉，症瘕等症。配紅花，川芎、當歸、木通、滑石，冬葵子等，可用於胞衣不下。配澤蘭能利腰膝間死血，可用於瘀血所致的腰腿疼痛。牛膝入肝腎二經，有下行之力，並能引藥至腿。可作為治療身體下部疾病的引經藥。
對泌尿系結石，可重用牛膝，再配伍冬葵子，澤瀉，澤蘭，豬苓、茯苓，海金沙、金錢草，木通、檳榔等，有促進結石下行、排出的作用。
用於散惡血，破瘙結，活血散瘀時，可用生牛膝；用於補肝腎，壯筋骨，強腰膝時，可用制（酒漫或酒蒸）牛膝。懷牛膝偏於補旰腎，川牛膝偏於散竊血，並能祛風治痺。用量一般為五分至三錢。需要時也可用五錢至一兩。
牛膝性善下行，故對滑精，溏洩者及孕婦，不應使用。據近代研究，本品可使血壓暫時下降，牛膝素有溶血及使蛋白質凝固作用；配銀花。赤芍等，可用於血栓閉塞性脈管炎（脫疽），治療急性扁桃腺炎及防治白喉，都有良好效果。
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