燈盞細辛

【出處】出自《雲南中草藥》

【拼音名】Dēnɡ Zhǎn Xi Xīn

【英文名】Herb of Shortscape Fleabane

【別名】地頂草、燈盞花地朝陽、雙葵花、東菊、燈盞草、牙陷藥、罐兒草

【來源】

藥材基源:為菊科植物短葶飛蓬的根及全草。

拉丁植物動物礦物名:Erigeron breviscapus(Vant.) Hand.- Mazz.[Aster breuiscapus Vant.]

采收和儲藏:夏、秋季采收,洗淨,鮮用或曬乾。

【原形態】短葶飛蓬 多年生草本,高5-50cm。根莖粗厚,木質,密生多數鬚根。莖直立,中部有少數傘房關分枝,全株被有多細胞的短硬毛或雜有腺毛。基生葉密集成蓮座狀,葉片匙形工倒卵狀披針形,長1.5-11cm,貢0.5-2.5cm,先端鈍,具小尖頭,基部下延成柄,全緣,兩面有粗毛;莖生葉少數,能常2-4個,長圓形,長1-4cm,寬0.5-1cm,基部半抱莖,上部常縮小成條形的小苞葉,無葉柄。頭狀花序頂生,通常單生,直徑2-2.8cm;總苞半球形,長0.5-0.8cm,寬1-1.5cm;總苞片3層,線狀披針形,長約8mm,寬約1mm,先端尖;外圍的雌花舌狀,3層,舌片開展,藍色或粉紫色,先端全緣;中央的兩性花和狀,黃色,簷部窄漏斗形,中部被疏微毛,裂片無毛。瘦果狹長圓形,長約1.5mm,扁壓,背面常具1肋,密被短毛;冠毛淡褐色,2層,剛毛狀,外層極短,內層長約4mm。花期3-10月。

【生境分佈】

生態環境:生於山地疏林下、草叢或向陽坡地。

資源分佈:分佈於湖南、廣西、四川、貴州、雲南及西藏等地。

【性狀】

性狀鑒別 全草長15-25cm。根莖長1-3cm,表面凹凸不平,著生多數圓柱形細根,直徑約1mm,表面淡褐色至黃褐色。莖圓柱形,直徑1-2mm,表面黃綠色至淡棕色,具細縱稜線,被白色短柔毛;質脆,易折斷,斷面淡黃白色,有髓或中空。基生葉片皺縮,破碎,完整者展開後呈卵狀披針形、匙形、闊披針形、闊倒卵形,長2-8cm,寬4-11mm,黃綠色,先端短尖或渾圓,基部漸狹,全緣;莖生葉互生,披針形,長8-40mm,寬2-6mm,基部楔截形、抱莖。頭狀花序頂生。瘦果扁倒卵形。氣微香,味辛、微苦。

以根莖粗壯、細根多、色綠黃者為佳。

顯微鑒別 莖橫切面:表皮細胞類方形,外被角質,厚2-4μm,有非腺毛及少數遙毛,皮層外側有厚角細胞1-4層。內歧層不明顯,韌皮部外側的中柱鞘纖維呈新月形,木質部內側纖維成束;導管類圓形、成群,直徑10-30μm。髓部薄壁細胞排列疏鬆,類圓形,可見澱粉粒。

根橫切面:表皮細胞類方形,木栓化。皮層寬廣,為框圖切面的1/3,分泌道偶見。內皮層可見凱氏點。形成層成環,木質部由導管、木纖維、木薄壁細胞組成;導管類圓形;直徑10-40μm。

粉末特徵:黃棕色。1非腺毛兩種。一種由4-8個細胞組成,頂端一個細胞尾尖並具稀疏壁疣,基部細胞直徑可達70m以上;另一種非腺毛由5-6個細胞組成,頂端一個呈扁平線形,基部細胞直徑20-30μm,頂端的扁平線形細胞易脫落,餘下部分呈遙毛狀,但不分泌腺液。2腺毛頭部由2-5個細胞組成,含黃色分泌物,柄為8-10個細胞組成,排列列成2列,基部直徑20-30μm。3花粉粒類於形,黃色,具3孔溝,有刺狀突起,直徑20-30μm。4氣孔橢圓形,直徑30-35μm,不定式,副衛細胞4-6個,垂周壁波狀,有的可見角質紋理。5導管,網紋、螺紋,直徑10-50μm。6木纖維淡黃色,常成束、木化、長梭形,壁孔溝明顯,直徑10-30μm,長80-200μm。7中柱鞘纖維成束、木化,淡黃色,直徑10-20μm,長200-600μm。

【化學成份】全草含焦邁康酸(pyromeconic acid),飛蓬甙(雙稱燈盞細辛甙)(erigeroside)[1,2,4,5,6,7-四羥基黃酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖酣酸甲酯甙(4,5,6,7-tetrahydroxyflavone-7-O-β-D-glucronopyranoside methyl ester)[3],芹菜素(apigenin),高山黃芩素(scutellarein),大波斯菊甙(cosmosiin),芹菜素-7-O-葡萄糖糖酣酸甙(燈盞花甲素)(apigenin-7-O-glucronide),車前黃酮甙(plantaginin)和高山黃芩素-7-O-葡萄糖酣酸甙(燈盞花乙素)(scutellarein-7-O-glucronide),其中以前者為主含少量芹菜素-7-O-葡萄糖酣酸甙的混合物命名為燈盞花素(breviscapine)[4]。

【藥理作用】

1.對心血管系統的作用 燈盞細辛提取液0.25mg/ml.smg/ml均可顯著增強離體豚鼠心臟冠脈流量[1]。燈盞細辛水溶性部位4mg(浸膏)/ ml能舒張15一甲基前列腺素 FZα所致收縮的豬離體冠狀動脈[2]。燈盞花可使犬心肌梗死模型的心梗範圍顯著降低。電鏡觀察,給藥組動物在梗塞中央區邊緣區病變程度均減輕。冠狀血管樹鑄型觀察表明,燈盞花注射液可能促進冠脈側支循環開放。麻醉大推注燈盞花注射液10mg/kg,有減慢心率,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧和作功等作用[3]。大鼠全心缺氧及再給氧模型中,燈盞花總黃酮 100mg/L灌注組心臟肌酸磷酸激酶釋放顯著降低;再給氧後,釋放幅度亦顯著低於對照組,提示燈盞花對心臟細胞膜有保護作用。單純缺氧灌注50min後,給藥組心肌顯示出較高的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶活性。經5min再給氧後,給藥組心肌丙二酣樣物質水平顯著低於對照組[4]。燈盞花黃酮使家兔主動脈血流量和心率有下降的趨勢,對血壓無明顯影響[5]。臨床應用燈盞細辛膠囊口服治療冠心病心絞痛,總有效率高於丹參。患者每搏24.1%[19]。量、每分搏出量、心指數等心功能指標均有改善[6]。燈盞花對心肌缺血、缺氧性心電變化也有對抗作用[7]。

2抗凝血、抗血栓形成及促進纖溶活性作用燈盞花23mg/ml濃度,體外對家兔血小板聚集抑制率為56.5%[1]。燈盞花注射液(含燈盞花黃酮 smg/l)以 8ml/kg給家兔靜脈注射,給藥後lh、Zh外周血小板計數減少,血小板聚集功能降低,實質性變化[18]。藥物作用在給藥後Zh達高峰。注射後1h、Zh、4h,白陶土部分凝血活酶時間延長,而凝血酶原時間無明顯變化。注射後lh,血漿纖維蛋白原減少,球蛋白溶解時間降低,血清纖維蛋白(原)降解產物增加,提示燈盞花有促進纖溶活性的作用。家兔靜脈給藥後Zh,體外血栓形成時間延長,檢長度縮短,血栓濕童及干重均減輕,提示燈盞花可抑制體外血栓形成,且給藥後Zh作用最強[8]。靜脈注射燈盞花素 140mg/kg、350mg/g,可使主動脈血栓模型家兔血栓重量明顯減輕,血栓形成受抑制,這種作田與劑量正相關性燈盞花素還要減輕血小板破程度抑制5一羥色胺釋放反應的增強。對血小板和血管內皮細的花生四烯酸代謝產物血栓烷B2(TXB2)、6一酮一PGF1α水,給藥組無明顯變化,而對照組顯著升高[9]。燈盞細辛膠對冠心病心絞痛患者血小板聚集率和體外血栓形成有抑製作[6]。

3.對微循環及血液流變學的影響高分子右旋糖酐所致家兔大腦微循環障礙、豚鼠軟腦微循環障礙模型中,靜脈注射燈盞花提取物能使家兔大腦皮腦電圖明顯恢復,改善豚鼠軟腦膜微血管流態,對豚鼠紅細胞有明顯解聚作用,並對抗去甲腎上腺素的縮血管作用[1-12]。對右旋精酐造成的大鼠腸系膜微循環障礙,預先靜注燈盞花提取物,或者在造模後用同樣劑量、方法給藥,均顯著促進微血管開放,改善微循,它們還可對抗腎上腺素縮血管作用[10,13]。燈盞花注射液 10ml/kg靜脈注射可使高分子葡聚精所致微循環障礙家兔的微循環狀態得到改善,表現為毛細血管或細靜脈恢復流動,流速加快。此外,全血(比)粘度、血漿(比)粘度、紅細電泳及血小板電泳均有所恢復[14]。家兔靜脈注射20mg/kg燈盞花注射液,全血粘度明顯下降;每日肌內注射10mg/kg,連續 14d,注射後第 3d及第7d取血測得全血粘度也明顯下降。但血漿粘度均無明顯變化[15]。

4.擴張腦血管作用家兔靜脈注射5%燈盞花浸青液lg/kg,兔腦血管張力、外周血管阻力、外周血壓均顯著下降1]〕。燈盞花黃酮 5X10-g/ml對犬離體大腦中動脈有明顯的張作用,顯著核抗5一羥色胺收縮基底動脈和15一甲基前列腺素F2a收縮大腦中動脈的作用。燈盞花對麻醉犬椎動脈流量無明顯影響[5]。

5.其他作用小鼠腹腔注射燈盞花素20mg/kg,smin血漿cAMP含量逐漸升高,20min時達高峰,在lmy/kg~20my/kg劑量範圍內呈量效正比關係,mg/kg為最大效應劑量[16]。20%燈盞花浸膏水溶液60g(生藥)/kg給小鼠灌胃,顯著延長小鼠常壓缺氧的存活時間1]。高山黃芩素對蛋白激酶C(PKC)有抑製作用,IC50為48pmol/L,高山黃岑素在 a2±濃度 10-2至 10-7mol/ L時都顯示出對PKC的抑製作,這種作用也不因二油酰甘油酯或底物組蛋白的濃度增加而逆轉,提示高山黃等素抑製作用屬於非競爭性抑制[17]。燈盞花制劑還能提高血腦屏障通透性,對抗由二磷酸腺音引起的血小板聚集以及提高機體巨噬細胞吞噬免疫功能[18]。

6.體內過程小鼠靜脈注射3H-燈盞花乙素 10mg/kg後,血液中3H含量60min內呈迅速下降趨勢。靜注 lh,3H一燈盞花乙素以膽囊、小腸、肝、腎中分佈較多;4h在膽囊、小腸、肝、心肌中較多,腦中分佈亦明顯增高,24h後膽囊、小腸及腦中仍有一定的放射性分佈。小鼠靜注3H一燈盞乙素後,從尿中排泄的24h總量為注入量的19.1%,從糞中排泄的24h總量為注入量的24. L%〔19]。

7.毒性 20%燈盞花浸膏水溶液0.4ml/kg(相當於生藥80g/kg)給雄性小鼠灌胃後,觀察3d無死亡。雄性小鼠腹腔注射5%燈盞花浸膏溶液,按簡化機率單位法測得LD50。為13.14 土5.42g/kg,靜脈注射的 LD50。為 10.02土1.55g/kg[1]。亞急性毒性試驗證明燈盞花素對血象、肝、腎功能無影響,內臟器官無實質性變化[18]。

【鑒別】理化鑒別 取本品粗粉約2g,加甲醇16ml,溫水浴上浸漬1h,濾過,濾液供下述試驗:1取濾液1ml,加鎂粉少量與鹽酸5-6滴,深液變為棕紅色,置水浴上加熱後,紅棕色更為明顯。(檢查黃酮類分)2取濾液1ml,加1%鹽酸羥胺甲醇深液與10%氫氧化鉀甲醇溶液各6滴,置水浴上微熱

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