【出處】出自《廣州空軍常用中草藥手冊》如服丁公籐中毒後產生出汗不止、四肢麻痺症狀,可用甘草、蜜糖內服解毒和溫水洗身。同屬植物光滑丁公籐ErycibelaevigataWall.根及莖亦入藥,作用與本品相似。
【拼音名】Dīnɡ Gōnɡ Tenɡ
【英文名】Stem of Obtuseleaf Erycibe
【別名】包公籐、麻辣仔籐、斑魚烈
【來源】
藥材基源:為雙子葉植物藥旋花科植物丁公籐的根、莖。
拉丁植物動物礦物名:1.Erycibe obtusifolia Benty.2.Erycibe schmidtii Craib
采收和儲藏:全年可采,洗淨,切成段,隔水蒸2-4h,取山曬乾。
【原形態】
1.丁公籐 木質籐本,長約12cm。小枝幹後黃褐色,明顯有稜,不被毛。單葉互生,葉柄長0.8-1.2cm,無毛,葉片革質橢圓形,或倒長卵形,長6.5-9cm,寬2.5-4cm,先端鈍或鈍圓,基部漸狹成楔開,兩面無;側脈4-5對,至邊緣以內風結上舉。聚傘花序腋生和頂生腋生的花少至多數,頂生的排列成總狀,花序軸和花梗被淡褐色柔毛;花萼球形,萼片5,近圓形,外面被淡褐色柔毛並有緣毛;花冠白色,5裂,裂片長圓形,全緣或淺波狀,雄蕊5,不等長,花藥先端漸尖,花絲之間有鱗片;子房圓柱形,柱頭圓錐狀,貼著子房。漿果卵狀橢圓形,長約1.4cm。種子1顆。花期6-8月。
2.光葉丁公籐 植物形態與丁公籐相似,區別點是:葉片卵狀橢圓形至長圓狀橢圓形,先端驟然漸尖;花冠裂片邊緣嚙蝕狀;漿果球形。
【生境分佈】
生態環境:1.生於山谷濕潤密林中或路旁灌叢中。
2.生於海拔250-1200m的山谷密林或疏林中,攀生於喬木上。
資源分佈:1.分佈於廣東等地。
2.分佈於廣東、廣西、雲南。
【性狀】
性狀鑒別 (1)丁公籐 莖呈圓柱形,直徑1-3cm。高品多為斜切片或短段,直徑2-5cm,斜片厚1-.5cm,短段長3-5cm。粗莖外表面灰黃色、灰褐色或棕褐色,粗糙,並有不規則細密的縱裂紋,皮孔多數,黃白色,點狀或呈疣狀突起。小枝上表面黃綠色或深黃色,具明顯的爆炸性續縱稜,皮也細點狀,類白色。粗莖切面灰黃色或淡黃色,皮部菲薄,木部寬廣,有異型維管束排列成數個環輪或形成不規則花紋,各維管束的木質部黃白色,微突起,導管孔密集,髓小。質堅硬,不易折斷。氣微,味淡。
(2)光葉丁公籐 莖圓柱形,直徑達5.5cm。外表面灰色,稍光滑,有明顯的縱向紋理及稀疏的龜裂紋,皮孔細點狀,黃白色;細枝外皮深褐色。切面黃白色,皮部較薄,髓射線棕色,將木質部隔成數束,呈花瓣狀;軍裝粗的莖可見異型維管束,呈不規則紋理,木部類白色,導管呈多數小孔洞,髓明顯,2cm以上的莖,髓小或不明顯。質堅硬,不易折斷。氣清香,味淡。
顯微鑒別 籐莖橫切面:(1)丁公籐 木栓層由5-8層切向延長的細胞組成,內平周壁明顯增厚,外平周壁及垂周壁稍厚或不增厚。直徑2cm以上的莖,其木栓組織中石細胞成斷續環層存在。皮層薄壁組織中散有石細胞群和纖維束。外韌型維管束排成數環,向外漸小,其韌皮部無纖維。木質部導管密集,孔徑42-188μm。髓部外方有一環維管束,其木質部在外方,並有眾多石細胞散在,壁極厚,孔溝和層紋明顯。本品薄壁細胞含草酸鈣方晶、簇晶及澱粉粒。
(2)光葉丁公籐 主要區別:木栓層多數細胞石細胞狀,壁極厚,木化,排列緊密。韌皮部有大型纖維。木質部導管較稀疏,孔徑42-378μm。髓部薄壁細胞壁稍厚,微木化,無石細胞。
粉末特徵:(1)丁公籐 黃綠色。1木栓細胞多角形,壁增厚。2纖維成束或單個散在,長梭形,壁孔斜裂隙狀。3石細胞類圓形、類卵形或有分枝,壁厚,木化,層紋及孔溝明顯;髓部石細胞長柱形,兩端平截或一端斜尖。4導管網紋或具緣紋孔。5可見草酸鈣簇晶、方晶和澱粉粒。
(2)光葉丁公籐 主要區別:木栓細胞多角形,壁厚,呈石細胞狀。無髓部石細胞。
【化學成份】丁公籐莖含包公籐甲素(baogongteng A)即2β-羥基-6β-乙酰氧基去申莨菪烷(2β-hvdroxv-6β-acetoxynortro-Pane),包公籐丙素(baogungteng C)即 2β,6β-二羥基去甲基莨菪烷(2β,6β-dihydroxynortropane),包公籐乙素(baogongtengB)即東莨菪素(scopoletin),東莨菪甙(scopolin)及微量的咖啡酸(caffeic acid)及綠原酸(chlorogenic acid)。光葉丁公籐中含包公籐乙素和東莨菪甙。
【藥理作用】
〔藥理〕 1.抗炎作用 丁公籐又稱包公籐)粗提取物腹腔注射500mg/kg,能顯著抑制蛋清所致的大鼠足腫脹。從丁公籐提取的有效成分東莨菪素腹腔注射25mg/kg,對蛋清和組胺誘發的大鼠足腫脹均呈明顯的保護作用,持續作用4h以上。用甲醛誘發大鼠足腫脹後,腹腔注射東莨菪素25mg/kg·d),連續7d,呈明顯的抗炎消腫作用。小鼠腹腔注射粗提取物1g/kg或東莨菪素50mg/kg,對二甲苯引起的腹部皮膚毛細血管通透性增加有明顯的抑製作用。給大鼠腹腔注射東莨菪素11.25-15mg/(kg·d),連續7d,能顯著減輕棉球形成的肉芽腫干重,抑制結締組織增生2.對免疫功能的作用 丁公籐注射液皮下注射可提高大鼠外周血淋巴細胞酸性α-醋酸菜酯酶(ANAE)陽性的淋巴細胞百分比,還可顯著降低白細胞移行指數,提高特異性玫瑰花結形成細胞數和中性白細胞吞噬率,表明丁公籐對細胞免疫和體液免疫均有促進作用。
3.縮瞳作用 從丁公籐莖提取的縮瞳有效成分為包公籐甲素,臨床用於治療青光眼,現已人工合成,合成品系消旋體,作用強度則減半。另有合成的類似物6β-乙酸氧基去甲莨菪烷(6β-acetoxynortropanee,6β-AN),其縮瞳作用更強,可作為包公籐甲素和匹羅卡品的代用品。
(1)縮瞳 包公籐甲素苯甲酸鹽溶液滴眼最適濃度為0.026%,滴入兔眼10min後開始縮瞳,可維持9h,用藥45min可使瞳孔面積縮小 63%;等濃度的合成品則起效較慢,維持時間較短,據瞳面積為 29.9%。相等濃度6β-AN縮瞳作用較強,用藥 30min後瞳孔直徑縮小 57%,而包公籐甲素為 43%〔4〕。
(2)降低眼內壓 0.025%包公籐甲素、 2%匹羅卡品和0.05%毒扁豆鹼,對正常兔眼降低限內壓無明顯差異;0.003 % 6β-AN對兔正常眼壓和水負荷高眼壓均有明顯的降壓作用,用藥lh後水負荷高眼壓降到正常水平。
4.對心血管作用 通過大鼠在位和離體心臟觀察,包公籐甲素能顯著減慢心率,增加心肌收縮力,降低心肌耗氧量,提示有改善心功能作用[6-8]。給清醒家兔肌內注射6β一AN溶液0.0237mg/kg,5-10min開始心率減慢,20-25min心率最慢,減慢心率 54%,2h後恢復正常;麻醉家兔靜脈注射 6β-AN 3μg/kg以上時,心率和血壓抑制可超過60%以上,且其減慢心率和降壓作用呈劑量依賴性。在控制劑量下,有可能用於緩解竇性。已動過速。
5.對中樞神經作用 採用慢性埋藏電極記錄家兔的腦波方法,靜脈注射6β-AN 12μg/kg,或毒扁豆鹼 0.2ing/kg,均能在20-30min對抗東莨菪鹼誘發的高幅漫波。小鼠腹腔注射包公籐甲素引起的中樞M膽鹼震顫作用,與中樞M膽鹼激動劑氧化震顫素和震顫素作用相似,強度介於二者之間。包公籐甲素與震顫素合用產生協同作用,與東莨菪鹼合用呈括抗作用,提示包公籐甲素及其合成品可能成為複製帕金森氏症動物模型的工具藥和中藥麻醉催醒劑[6,11]。小鼠迷宮、跳台試驗表明,腹腔注射6β-AN 0.08-0.12. 12mg/kg,具有促進學習記憶功能。
6.作用機制研究 包公籐甲素兔肌內注射0.1lng/kg無明顯的抗膽鹼酯酶作用和肌顫現象;65-AN肌內注射0.237mg/kg有較弱的抑酶作用,致死量的6β-AN未見 N受體興奮的肌顫現象。採用累積劑量一效應曲線法,對離體組織(兔虹膜、豚鼠迴腸縱長肌和大鼠空腸)M膽鹼受體動力學研究證明,對M膽鹼受體的親和力和內在活性的順序是6β-AN>包公籐甲素>匹羅卡品。三藥對不同劑量阿托品均呈競爭性拮抗特點,三藥的抬抗參數在10-8 -10-9mol/l,說明這些藥物是特異性M膽鹼受體激動劑卜[4,6,10,12]。通過放射配體[3H]QNB競爭抑制結合試驗,從IC50 ;與Hill係數分析說明包公籐甲素和匹羅卡品作用在 M受體上。在4種靶膜受體上,6β-AN抑制[3H」QNB的Pki(受體親和強度)次序是心臟>皮層海馬區>腸縱長肌>虹膜,提示6β-AN對心臟膜受體親合力最大,是M2受 體選擇性化合物。7.其他作用 東莨菪素對妊娠大鼠離體子宮及組胺引起的豚鼠迴腸收縮均呈抑製作用;levis認為抑制體外妊娠大鼠子宮自發性收縮,在於對前列腺合成酶的抑制和拮抗前列腺素。8.毒性 東莨菪素小鼠靜脈注射一次最大耐受量100mg/kg,觀察72h,未見任何毒性反應。包公籐甲素小鼠腹腔注射的LD50 為8.85土 1.2mg/kg; 63-AN的 LD50 為 6.22mg/kg。中毒症狀表現為副交感神經亢進,大劑量組動物有類似氧化震顫素的中樞件震顫。阿托品和東莨菪鹼為特異性解毒劑。家兔靜脈注射大劑量(30μg/kg)6β-AN,可見心律失常,如竇性心動過緩、房顫、室性早搏、二聯律、室顫乃至停搏,動物在5min內死亡。0.003%- 0.004 5%濃度的6β-AN給家兔滴眼,每日2次,連續4個月,未見眼部及全身表現有仔何異常改變。
【鑒別】理化鑒別(1)取本品粉末2g,加甲醇20ml,回流30min,濾過。濾液濃縮至5ml。取2ml,加1mol/l。鹽酸羥胺試液與1.5mol/L氫氧化鉀試液的等容混合液1ml,置水浴加熱 1-2min。放冷後,滴加 1%三氯化鐵的鹽酸溶液 1滴,溶液呈紫紅色。(檢查香豆素)(2)薄層色譜 1取本品粉末1g,加丙酮5ml,冷浸24h,濾過,濾液作供試品液,另莨菪南亭、東莨菪甙為對照品。分別點樣於同一硅膠 G-CMC薄板上,用氯仿-甲醇-甲酸(8: 5: 1.5:0.5)展開後在紫外光燈(365nm)下觀察,供試品色譜中在與對照品色譜相應位置上,顯相同的藍紫色螢光斑點。2取本品粉末5g,加乙醇25ml,冷浸12h濾過。濾渣加甲醇15ml,冷浸12h濾過。合併2次濾液,減壓低溫(60