中醫認為，牽牛子性味苦寒而有毒，有瀉下逐水、去積殺蟲之功能，是秋季采收、價廉易得以及臨床和民間習用的瀉下類中藥，治病範圍較廣。
水腫：取本品3~9克（生、炒各半），共研細未，每以溫開水送服1~2克，日1次或隔日服。
或取本品40克，炒小茴香10克，制香附20克，共研細末，每晚睡前生薑湯調勻服3~6克。
急重症水腫：可選本品250克，沉香60克，琥珀30克，甘遂260克，共碎末為丸如綠豆大，每次溫開水送服10~50丸，隔日或隔二、三日一次。
肝硬化腹水：選本品研細末，生薑、蔥白搗爛絞汁，紅糖各4兩，拌勻後清蒸片刻，搓丸如核桃大晾乾，每服1丸，日2次。
急性腎炎、縮窄性心包炎水腫：可用黑、白丑各60克，研末，生薑500克搗爛絞汁，大棗60克煮軟去核，與紅糖120克混勻，文火蒸1小時製成膏狀，每次一湯匙，日3次服。
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