中藥製劑–滴丸

滴丸是用滴製法製成的丸劑。系指用固體或液體藥物經溶解、乳化或混懸於適宜的熔融的基質中,通過一適宜的滴管滴入另一與之不相混溶的冷卻劑中。由於表面張力作用使液滴成球狀並冷卻凝固而成丸。由於丸與冷卻劑的比重不同,凝固形成之丸徐徐沉於器底或浮於冷卻劑的表面,取出洗去冷卻劑,乾燥而得。

滴製法制丸早在1933年已應用於藥劑上並設計出相應的滴丸設備。1956年Bjoirnsson與Miller兩氏報道了用聚乙二醇4000為基質,用植物油為冷卻劑制備了苯巴比妥鈉滴丸。1958年國內有人用滴製法制備了酒石酸銻鉀滴丸,但直到近幾年才有較大的發展。國內在中藥製劑中已經成功地將滴丸應用到臨床上,如芸香油滴丸、蘇冰滴丸、牡荊滴丸。還有氯黴素耳丸等十多種,而且滴丸已收入中國藥典。

滴製法制備的滴丸具有一系列優點:

1滴製法,制滴丸的設備簡單,操作方便。

2滴丸的工序少、隼產週期短,生產自動化程序高,勞動強度低,勞動生產效率高。小量生產時可用簡易的滴丸設備,用單滴管;大量生產時,可根據需要選用多滴管的設備。

3節約糧食,成本低。與同品種片劑相比,在輔料、包裝材料、生產工時上可使成本降低至50%以下。

4劑量準確,主藥在基質中分散均勻,所以劑量準確。滴制條件易控制,較之一般丸劑或片劑,其重量差異小。

5除可供口服外,還可適應耳部。耳用滴丸,應用簡便,療效較好,用於患部能很快地溶解於膿液中而產生療效,且不會阻塞外耳道,或被膿液沖失,有人報道,用氯黴素耳丸治療151例中耳炎,其有效率達94%,顯效率達80%。

6某些液體藥物可用滴製法製成固體滴丸。如芸香油滴丸、牡荊油滴丸等。

7可代替腸溶衣,發揮蠟丸特點,選用硬脂酸鈉,蟲膠等腸溶性基質而直接製成腸溶性滴丸,如上述的芸香油滴丸即是。

8滴製法制丸的突出優點是能夠提高某些難溶性藥物的生物利用度。口服制劑必須在胃腸內溶解後才能吸收,其吸收速度取決於藥物從劑型中的溶出速率,特別是對難溶性藥物,它的吸收受溶出速度所限。根據Noyes Whithey的擴散溶出理論,可知採用固體分散法能大幅度的減小難溶性藥物的粒度,同時增大其擴散面積,有利於藥物的溶出,故生物利用度較高。

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