氣霧劑是指藥物和拋射劑同裝在耐壓容器中,使用時借拋射劑(液化氣體或壓縮空氣)的壓力,將內容物噴出的制劑。噴出物主要呈霧狀氣體溶膠狀態,故又名氣溶膠。近年來,還出現了與氣霧劑類似的產品,依靠小的壓力擠壓出的軟膏、泡沫之類的制劑,也屬於本類劑型。此外,煙熏劑、噴霧劑同氣霧劑有類似之處、但其動力不是拋射劑。中藥氣霧劑已有本少品種,如:寬胸氣霧劑、華山參氣霧劑等。氣霧劑既可用於局部治療,如燒傷創面、局部感染等,又能應用於呼吸道經肺泡膜吸收,而起全身治療作用。
氣霧劑的優點:1使用方便,奏效迅速;2能保持藥物清潔和無菌狀態,並能提高藥物的穩定性。由於藥物裝在密閉容器內,能避免與空氣、水分、和光線的接觸,因此減少了污染與變質的可能;3減少局部塗藥的疼痛(如燒傷和敏感皮膚病患者)與感染;4噴出的霧粒微小,能直達作用部位或吸收部位,且分佈均勻,給藥劑量較小,故副作用也小。
氣霧劑也有缺點:1需耐壓容器和閥門系統,成本較高;2需要冷卻和灌裝的機械設備。制備操作均較麻煩;3氣霧劑具有一定的內壓,遇熱或受撞擊後易發生爆炸;4氣霧劑借拋射劑的蒸氣壓的壓強而工作,可因拋射劑的滲漏而失效;5作為主要用途的吸人氣霧劑,因肺部吸收干擾因素較多,往往吸收不完全。
氣霧劑中藥物吸收是在呼吸器官,主要通過肺吸收。
人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、氣管、支氣管、細支氣管、肺泡管、肺泡囊及肺泡組成。肺泡為主要吸收部位。肺泡表面至毛細血管間的距離僅0.5~1μm;而且,人體肺泡的總數估計達3~4億,總表面積估計約200m2;到肺泡的毛細血管總面積估計達100m2,這樣大的呼吸表面,正是肺吸收性好的一個重要因素。特別是血液通過肺循環量很大,自心臟輸出的血液幾乎全通過肺。上述結構特點以及血液動力學特點構成了藥物肺部吸收的速效性。
藥物在肺部的吸收速度,與藥物的脂溶性成正比,與藥物的分子量成反比。氣霧劑給藥時,霧化粒子未必全部能到達主要吸收部位--肺泡中。對肺的局部作用,粒予以3~10炒n1大小為宜;但若要迅速吸收發揮全身作用,最好粒徑小到1~0.5炒m。粒子過小也不好,因為吸入後仍可隨呼氣排出。
支氣管擴張藥以氣霧劑給藥時,若含大量的大粒子,則到達主要作用部位的比例很小。氣喘病人發作時,若反覆多次吸入,上部氣管的吸入量過多,可產生副作用,使心臟負擔加大,甚至有致死病例的報道。這對治療量與副作用量接近,也就是安全指數小的藥物特別危險。
氣霧劑是否達到或保持在肺泡中,主要取決於粒子的大小;但就在肺部的吸收而言,與藥物的分子量相比,藥物的脂溶性則顯得更為重要。以氣霧劑給藥,由於藥物在口腔、咽部的損失,在呼吸器官的各部位腔道中沉著,以及因呼氣、吸氣時的逸散等,故實際上進入肺泡而被吸收的主藥百分率不高,這是氣霧劑一大不足。
其他氣溶劑:
除氣霧劑外,尚有幾種相類似的制劑,如氣壓制劑、吸入劑、煙劑及煙薰劑。