白茅根性寒味甘，無毒，歸肺、胃、膀胱經。功能涼血止血，清熱利尿。用於治血熱吐血、衄血、尿血，肺熱喘急，胃熱噦逆，水腫，黃疸，熱病煩渴，小便澀痛，急性腎炎水腫。
如《本草綱目》說白茅根「止吐衄諸血，傷寒噦逆，肺熱喘急，水腫，黃疸，解酒毒」；《千金翼方》用白茅根一握水煎服治吐血不止；《婦人良方》用白茅根汁治血熱鼻衄；《千金方》用蘆根、茅根煮取頓服治胃反，食即吐出，上氣；《肘後方》用白茅根煮取適冷暖飲之治小便熱淋；《聖惠方》用茅根煎後頻服治小便出血；《本草經疏》用茅根、牛膝、生地黃，童便，煎服治血熱經枯而閉。
炮製不同，其功效也有差異。
鮮茅根：冬春挖取，洗淨，切段，除去碎屑，新鮮使用，常用量30～60克，長於利尿消腫。
干茅根：冬春挖取，揀淨雜質，洗淨，切段，除去碎屑，曬乾備用，常用量9～30克，長於清洩裡熱。
茅根炭：取茅根段，置鍋內用武火炒至焦褐色，噴灑清水，取出，曬乾備用，常用量15～30克，長於涼血止血。
現代藥理研究發現，白茅根含有大量白茅素、薏苡素和葡萄糖、果糖、木糖、蔗糖、枸椽酸、草酸、蘋果酸、鉀鹽等，有明顯抗菌、利尿、解酒、止血、抗炎、鎮痛、調節免疫功能、解除血小板聚集、抑制骨骼肌的收縮和代謝等多種藥理作用。
如用白茅根30克，水煎，每日2次分服治療急性傳染性肝炎、高血壓病。
用白茅根15～30克，仙鶴草10～20克，每日1劑，水煎服治療上消化道出血。
用白茅根、小薊、藕節各15～30克，每日1劑，水煎服治療尿血、血淋、鼻出血等。
用鮮茅根60～120克，水煎服治療急性腎炎、腎盂腎炎、泌尿系感染。
用白茅根、丹參、丹皮、益母草各10～20克，每日1劑，水煎服治療流行性出血熱。
用白茅根、仙鶴草、益母草、旱蓮草各15～30克，赤芍、丹皮、紫草、茜草各10～15克，每日1劑，水煎服治療過敏性紫癜。
用白茅根、蘆根、元參、麥冬各15～30克，每日1劑，水煎服治療口腔炎。
用白茅根、忍冬籐、絡石滕、川牛膝、生薏苡仁、桑枝各10～20克，每日1劑，水煎服治療關節炎。
此外，白茅針（白茅的初生花序）、白茅花（白茅的花穗）、茅草葉（白茅的葉片）等均有涼血止血之功，故亦常入藥使用。
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