藥引起源於何時尚未考證，至少在《傷寒雜病論》已經使用了，如桂枝湯中的姜棗即是使用藥引的典範，但當時以至後來很長一段時間並無藥引的概念。大面積使用藥引是在宋代，當時官方設立了「醫藥和劑局」和「惠民局」藥局的產生特別是第一部成藥典《太平惠民和劑局方》的頒布促進了成藥的發展，也促使藥引得到廣泛使用。據有學者統計，宋代的《太平惠民和劑局方》所載788種中成藥中，幾乎每一種都記述了應配伍引藥的內容及服用方法，涉及中藥達90多種，成為中成藥與引藥配伍應用的典範。如八正散用燈芯可以導熱下行；失笑散用醋調服，引藥入肝經，同時對瘀血疼痛有效；涼膈散用白蜜，既可緩和硝黃之峻，又能存胃津，潤燥結……金元以後，醫家習慣在煎好的藥物中加入或用藥引來煎煮中藥，到明清時期應用藥引已比較普遍。元代名醫王好古在論述牽牛子時就指出該藥「以氣藥引之則入氣，以大黃引之則入血。」
需要指出的是，藥引與引經藥的概念有交叉之處，因而許多人認為藥引就是引經藥，其實不然，藥引可能具有引經作用，也可能不具備。藥引一般具有引經、增強療效、調和脾胃、解毒、矯味等作用中的一種或一種以上功能。同時藥引大多是一些生活常見藥，還有不少是食物。
古代醫家講究在湯劑中加藥引
明代孫志宏在論述了煎藥的種種注意事項後，還特別叮囑「若外有煎成磨調、化入之藥，並煎藥引，極宜點檢。」
《醫述》引《醫學階梯》指出了藥引在湯劑中的作用，「湯之有引，如舟之有楫。」並提出「古人用湯，必須置引」。《傷寒雜病論》的桂枝湯用生薑、大棗，既可輔助發揮湯劑的發汗功能，又可調和脾胃，是使用藥引的典範。李東垣補中益氣湯，也用姜棗，卻不是為了發汗，其意應是輔助健脾和胃。藥引有許多妙用，「不可不考」。
明代李梴轉引汪機的說法：「藥無定性，以血藥引之則從血，以氣藥引之則從氣，佐之以熱則熱，佐之以寒則寒，在人善用之耳。」把藥引的作用誇大到極致。
清代龍之章也指出：「大藥引子甚是得力」，「治病引子最為先，引子便是先鋒官。先鋒如硬實，他自打敵前……好似烏騅馬，全在霸王去著鞭。又如青龍刀，全在關帝去傳宣。幸當用藥時，不妨此筆添。」龍浚川補充說：「自古用兵最重先鋒，取能衝陣開路，直搗敵巢。用藥如用兵，此言大藥引子亦如是也。不得謂其大而減之。」
清代汪昂介紹自己的著作《湯頭歌訣》的特色時指出，該書「藥味藥引，俱令周明」。《湯頭歌訣》流行至廣，影響至深。從中可以推想清代時藥引已經極為普遍使用。
藥引的具體使用
古代有些善於總結經驗的醫家，也把用於不同功能的藥引進行了總結歸納，如明代龔廷賢指出：「湯劑……治至高之分加酒煎。去濕加生薑煎。補元氣加大棗煎。發散風寒加蔥白煎。去膈病加蜜煎。止痛加醋煎。」
《醫學階梯》中列舉了大量藥引，迻錄如下：
「古今湯方莫盡，藥引無窮，臨機取用，各有所宜。如發表用鮮姜；溫中用煨姜。解脹用姜皮；消痰用薑汁。調營益衛用大棗；瀉火疏風用紅棗。補氣益肺用龍眼；瀉火安神用燈心。表皮用蔥葉；表肌用蔥白；表裡用蔥莖。健脾用湖蓮；止痢用石蓮。治風用桑葉；治濕用桑枝。固腎用蓮蕊；澀精用蓮須。保胎用陳苧根；安胎用鮮苧根。抑脾用青荷葉；疏土用枯荷梗。補心用新小麥；止汗用浮小麥。清疏土用枯荷梗。補心用新小麥；止汗用浮小麥。清熱解煩用青竹葉；利水瀉火用淡竹葉。消瘀通經用赤糖；止痛溫中用飴糖。安中益脾用陳壁土；止嘔和胃用新黃土。消瘀用藕節；止血用側柏葉。止呃用柿蒂；涼大腸用柿霜。消熱痰用竹瀝；瀉實火用竹茹。導虛火用童便；益真陰用秋石。延年祛病用松黃、松脂；祛舒筋用黃松節。定喘用白葵花；療痢用赤、白扁豆花。壯陽用胡桃、蜀椒；暖子宮用艾葉。虛煩用粳米；熱渴用蘆根。止消用蘭葉；定嗽用梨汁。止血用金墨；療崩用陳棕。治腸風用石榴皮；治紅痢用紅曲。治白痢用煨姜；治赤白帶濁用韭子、白果。止嘔、定嗽用枇杷葉；止鼻衄用白茅花。行瘀用百草霜；達生用黃楊腦。探吐用瓜蒂；速產用弩牙。下噎用杵糠；定喘用鉛汞。療黃用鐵屎；鎮心用辰砂。辟邪用雄黃；潤腸用松子仁。治疝用荔、橘核；催漿用筍尖、櫻桃萼。拔毒用蒲公英；通乳用通草。發麻用紫背浮萍。治心煩不眠用雞子黃。藥引多端，指難遍屈。今以常用之引，聊錄數則。舉一反三，其惟良工乎?」
龍之章在「大藥引子甚是得力」中介紹了自己使用藥引的經驗：「我嘗治傷寒，大蔥一把煮水煎。我嘗治吐衄，茅根一握煮水煎。我嘗治腹疼，黑豆一碗(炒焦)煮水煎。我嘗治尿血，薊根一束煮水煎。我嘗治瘡腫，忍冬一掐煮水煎。我嘗治風症，艾葉一團煮水煎。我嘗治眼紅，薄荷一襟煮水煎。我嘗治滑瀉，五倍一兩煮水煎。我嘗治虛熱，童便一罐當水煎。又嘗薑汁一大盞，對藥治頑痰。又嘗韭汁一大杯，入藥治血鮮……諸如此類症，引子最為先。」
清代張確《資蒙醫經》全面總結了引藥的作用：「酒入經為引者，取其活血行經；姜入藥為引者，取其發表注凝；小棗入藥為引者，取其消散開胃；大棗入藥為引者，取其寧心利水；燈芯入藥為引者，取其得睡神歸；蔥白入藥為引者，取其補血健脾；龍眼入藥為引者，取其發散諸邪勿住；蓮實入藥為引者，取其清心養胃和脾。」
湯劑中的藥引
藥引用於丸劑是送服藥物，用於湯劑，則是加入方劑中一起煎煮，不過多是後下。因為藥引多是食品和易得物品，所以多是病家自己採集，自己估計用量。
藥引在唐代劑中是介於藥與非藥的一種物質，屬於「君臣佐使」中的「使藥」。其常見作用有１引經作用，如以淡鹽水作為藥引送服，引藥入腎；２增強療效，如以生薑、蔥白為引，加強辛溫解表作用；３解毒作用，在使用某些毒性藥物時加入生薑、飴糖等為引降低毒性；４保護脾胃，如有些方劑中加入大棗、粳米為引，起和中扶本作用；５矯味作用，如有些藥物口味難嚥，常以紅糖或冰糖為藥引，以減輕異味。
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