胡椒的主要成分是胡椒鹼，也含有一定量的芳香油、粗蛋白、粗脂肪及可溶性氮，能祛腥，解油膩，助消化。胡椒有防腐抑菌的作用，可解魚蝦肉毒。黑白胡椒在臨床使用時有所區別，黑胡椒的辣味比白胡椒強烈，香中帶辣，祛腥提味，更多的用於烹製內臟、海鮮類菜餚；白胡椒的藥用價值較大，可散寒，健胃，增進食慾，助消化，促發汗。雖然黑白胡椒有所區別，但目前多互相兼用。
胡椒味辛，性熱。有毒。入胃、脾、大腸經。功能溫中散寒，止痛止瀉，理氣開胃，殺蟲解毒。主治胃寒嘔吐，腹痛洩瀉，食慾不振，癲癇痰多及中魚蟹毒等病症。成人內服煎湯每天3～6克；或入丸、散。外用可研末調敷或置膏藥內貼敷。
但胡椒性熱，故陰虛有火、咳嗽咯血、消化道潰瘍合併出血、痔瘡腫痛出血、咽喉腫痛、目赤腫痛、牙齦腫痛者忌服。綠豆能制胡椒之毒。現代藥理研究發現，胡椒具有抗驚厥、殺蟲、利膽、升壓等作用，可用於驚厥、蛔蟲病、膽囊炎、低血壓的輔助治療。
正是因為胡椒辛熱，可入胃、脾、大腸經，功能溫中散寒，止痛止瀉，故對受寒引起的腹瀉，嚼胡椒或胡椒研粉沖服均是可行且有效的。對寶寶因受寒引起的腹瀉，可取少量胡椒粉，溫開水送服，或將胡椒粉撒於大米飯中，捏成餅狀貼肚臍上，或以胡椒粉敷於肚臍眼，用傷濕止痛膏封嚴。對成人受寒引起的腹瀉，輕者可單用胡椒，重者可以加用附子理中丸或四神丸等藥物治療，但需要指出的是，一旦問題解決，就應該逐漸減量，並在3天之內停止治療，以免過用出現熱過頭或中毒的問題。
值得注意的是，胡椒不管是內服還是外用，有本品過敏史者禁用。若一旦發現在使用胡椒的過程中出現皮疹發癢，或腹痛腹瀉嘔吐加重，甚至呼吸困難時，要考慮到胡椒過敏的可能，這時必須停用胡椒，並採取抗過敏治療。
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