中草藥雖然藥性溫和，但也並非完全沒有毒副作用，臨床上使用的許多抗癌中藥，都有一定的毒副作用，使用不當，也會造成臟器傷害或中毒。
常見抗癌中藥的毒副作用有全身中毒反應、臟器功能損害、藥物性過敏反應、身體不適等。而中藥本身有毒、辨證用藥不准、配伍失誤、炮製不當、誤食誤用、藥品質量不高，也是抗癌中藥毒副作用產生的原因。即使毒性不大的一些常用藥物，如果超大劑量或超療程長期服用，亦可造成中毒。
常用的抗癌中藥有斑蝥、全蠍、水蛭、蜣螂、蜈蚣、蟾蜍、巴豆、硇砂等，大多效強功捷，臨床用之得當，則可立起沉痾；若用之失當，則可引起中毒。另外，本身具有毒性成分的中藥有番木鱉、漢防己、烏頭、莪術、斑蝥等中藥，毒性成分主要是生物鹼，對中樞神經系統可產生先興奮後抑製作用。有些中藥還具有致過敏、致癌、致畸、溶血、墮胎、殺精等毒副作用。
但總的來說，中藥不良反應遠比人工合成藥物為少。中醫就是利用部分中藥的毒性、偏性來治病的。對於抗癌藥而言，完全、絕對安全的藥物幾乎是不存在的。而人體本身有一定的排毒、解毒功能。中藥所含有的糖類、維生素等進入人體內轉化為葡萄糖、葡糖醛酸，可幫助人體解毒；含有的蛋白質、膠質，可保護人體胃黏膜，阻礙有毒成分的吸收，並可以與某些有毒成分如生物鹼類結合，排出體外，達到消除藥物毒性和不良反應的目的。
邪毒結於體內為腫瘤的根本，毒陷邪深，非攻不克，故常用有毒之品，借其性峻力猛以攻邪，即腫瘤防治中常用的「以毒攻毒法」。某些具有毒性的藥物，大多具有抗癌抑癌之功效，故在正氣尚未衰竭而能耐攻的情況下，可借其毒性以抗癌。由於腫瘤患者正氣多已受損，不能一味猛烈攻伐，因此，以毒攻毒之應用，須慎重掌握有效劑量，適可而止，把握用藥時機與方法，並配合扶正藥物，方能收到預期效果。
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