近十年來，我國中藥現代化思路逐步清晰，並初步建立了中藥現代化研究開發體系，創造出一批高效、速效、長效、低毒優質的新藥。中藥現代化的目的是應用現代科學技術手段整理挖掘中醫藥偉大寶庫，提高中藥現代化水平，揭示中藥防病治病本質內涵，讓傳統中醫藥更好地為中華民族和全人類健康做出貢獻。
我國中藥植物有1萬餘種，方劑學百萬多經方，這個偉大寶庫需要我們深入研究。從單味中草藥裡提取對某種疾病有獨特療效的化學成分，從復方中篩選有獨特療效的單味藥，不同的植物藥，不同方劑，臨床療效不同，同一個方臨床上可用於治療不同疾病。新理論需要我們用現代科學手段來探索，讓其成果為全人類服務。
拆方篩選，發揮中藥雙向作用
運用現代化科學技術分析提取中藥微觀物質有效成分，通過科學實驗、臨床觀察，研製新品種、新劑型，發揮中藥雙向作用，既保持中藥特色，又發揮中藥現代藥理作用，讓現代人所接受。從中藥青蒿中提取青蒿素治療耐氯奎惡性瘧疾，特別是腦型瘧疾病人，高效、速效、低毒性，比西藥抗瘧疾藥優越，被世界各國廣泛使用，為人類防治瘧疾做出不可估量貢獻。青蒿在中醫臨床上，往往與其他藥配伍組成許多方劑，用於暑熱外感以及瘧疾等。這種借鑒中藥臨床應用功效，採用現代科學技術，對其進行化學成分的分析和有效成分的提取，並研製成臨床新藥，是發揮中藥雙向作用的例證。
又如黃連是一味清熱燥濕、瀉火解毒藥，在中醫處方里用途非常廣泛。黃連解毒湯、香連丸、左金丸等主要有效化學成分是生物鹼，小檗鹼、黃連鹼、甲黃連鹼等，其中小檗鹼為主要成分，對痢疾桿菌等有較強的抗菌作用，小檗鹼又製成各種制劑，廣泛用於臨床，如黃連片、黃連素注射液、三黃片等，並沒有背離中醫理論，影響黃連的中醫臨床應用。黃連素、小檗鹼、青蒿素等價廉物美、安全有效、毒副作用小、體積小、攜帶方便，符合「三效」、「三小」、「五方便」(三效：高效、速效、長效；三小：服藥劑量小、毒性小、副作用小；五方便：生產方便、保管方便、攜帶方便、運輸方便、服用方便。)的現代化要求，受到患者的歡迎。
中藥化學成分研究是中藥現代化關鍵
中藥現代化的手段是應用現代科學技術揭示中藥主要成分和對疾病防治的本質作用。中藥化學成分研究有近百年歷史，取得了偉大成果也走了不少彎路。中藥化學成分研究應該是探索中藥防治疾病臨床應用價值，觀察中藥化學成分在人體內的吸收、分佈和排泄過程，研究有效成分的化學結構、理化性質與生物性之間關係，闡明藥理作用和臨床療效。
中藥化學成分的分析確定是實現中藥現代化核心，對繼承和發揚中醫藥起到重要作用。中藥礦物藥如丹藥在我國已有兩千多年的歷史，它是我國勞動人民長期與疾病作鬥爭中以及在冶煉技術的基礎上發展起來的。用汞及某些礦物類藥物，在高溫條件下經燒煉製成的不同結晶形狀的無機化合物稱為丹藥，在中藥藥劑中被廣泛應用。如內服藥大活絡丹、小活絡丹，散劑如九一丹、紫雪丹等，外用藥紅升丹、白降丹等，為中醫應用化學藥品開闢了新途徑，為中藥現代化奠定了基礎。
研究中藥復方組合藥物構效關係規律，尋求高效、速效、低毒藥是中藥現代化、新藥開發雙向作用途徑和行之有效方法，是中藥雙向作用的設計新思路新方法。通過對中藥復方的研究，理清藥物之間相互關係，包括功能關係和化學物質關係。通過理化變化從而起到協同作用和主導作用，來認識發病機制起到治療疾病的作用，通過這種研究來闡明中藥復方的組方規律，認識中藥作用微觀物質的性質，進而研究新的治療用藥。單味藥的研究是復方的基礎，許多實驗證明單味藥中不同的化學成分具有不同的生物活性，它們之間的作用可以協同、拮抗或者又協同又拮抗。對中藥復方拆方篩選，提取單味藥研究新藥、新劑型、新用途是一個系統工程，安全、有效和可控性是復方中篩選開發新藥的基礎，是由藥物的化學結構成分所決定的，因此組建新藥的化學結構是創新的基本點。
推進中藥現代化，開發中藥雙向作用新藥源
創新是研究民族文化的靈魂，創新是中藥現代化動力。當今用「拆方篩選」開發中藥現代化新藥源，用化學方法從中藥復方中篩選分離出治療某種疾病的有效成分後，即可根據療效成分、化學結構特徵和性質，開闢新型藥物資源。
多年來實踐證明了經典中藥復方中各單味藥獨立性和配伍的合理性臨床療效綜合性。通過復方拆方篩選研究、測定方劑配伍規律性、合理性，在拆方篩選研究中發現一些值得開發的有獨特療效的新藥物。如：中國醫學科學院血研所的科技人員應用「清肝火」的治則，選用中藥方劑當歸蘆薈丸治療慢性粒細胞白血病的重要藥味。隨著對其中青黛進行了全面深入的藥理學研究，從中分離提純出抗白血病的有效成分靛玉紅，並以靛玉紅為先導化合物又合成了另一個抗白血病的新藥——甲異靛。有的專家又在此基礎上將治療白血病有效的中藥雄黃與之配伍形成了更有效的復方黃黛片。由此可見，應用化學生物方法「拆方篩選」發現與創製新藥，闡明藥物化學性質，新藥藥理作用是中藥現代化必經之路。
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